エーザイレンビマ（レンバチニブ）の市販後研究：24 mgは、分化型甲状腺がん（DTC）の適切な開始用量です！

エーザイは最近、放射性ヨウ素（RAI）難治性分化型甲状腺がん（DTC）の治療のための抗がん剤レンビマ（レンバチニブ）の第II相臨床試験（試験211）の主要な結果を発表しました。レンビマは経口マルチ受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。この研究では、レンビマの有効性と安全性を2つの開始用量（18mg対24mg、1日1回）と比較しました。結果は、治療の24週目に客観的奏効率（ORR）評価を使用して、RAI難治性DTCの患者では、承認された開始用量（24 mg）と比較して低い開始用量（18 mg）が劣等性要件に達しなかったことを示しました。 。この試験のデータは、RAI難治性DTC患者の適切な開始用量として24 mgの選択をサポートしています。

レンビマが優先審査ステータスを付与され、局所再発または転移を伴う患者の治療および進行性RAI難治性DTCの承認を受けた後、研究211は米国食品医薬品局（FDA）、欧州医薬品庁（EMA）のレビューとして調査されましたその他の地域。規制当局による上場後のコミットメント。

この無作為化、二重盲検、多施設第II相試験の主な目的は、レンビマの1日1回18 mgの初期用量が、1日1回の開始用量24 mgと比較して同等の効能を提供できるかどうかを判断することです（24週目の毎週のORR評価に基づく） ）および安全性の向上（有害事象[TEAE]による治療≥3グレードの評価に基づく）。治療の24週目のORRの結果によると、18 mg投与群の有効性は24 mg投与群に対して非劣性を示さなかった。安全性の主要評価項目は、24 mg投与群と18 mg投与群におけるグレード3以上のTEAEの発生率が、治療後24週間以内で同様であることを示しました。

甲状腺がん（画像出典：lifebridgehealth.org）

エーザイオンコロジービジネスグループのチーフドラッグR& Dであり、チーフディスカバリーオフィサーである大和孝博士は次のように述べています。開始用量。この市販後試験研究は、当社の医薬品の継続的な検査を通じて患者のニーズと安全性を優先するというエーザイの継続的な取り組みを表しています。研究211に参加してくださった患者、その家族、および臨床研究者に感謝します。今後の医学会議でこの研究の全結果を発表できることを楽しみにしています。"

甲状腺癌は最も一般的な内分泌悪性腫瘍であり、全世界のデータはその発生率が増加していることを示しています。米国では2020年までに52,890件の甲状腺がんが新たに発生すると推定されており、女性は男性の3倍の甲状腺がんを発症する可能性があります。最も一般的なタイプの甲状腺癌、乳頭癌、および濾胞癌（Hürthle細胞を含む）はDTCに分類され、全症例の約90％を占めます。 DTCのほとんどの患者は手術と放射性ヨウ素（RAI）治療で治癒できますが、がんが持続するか再発する患者は予後が不良です。

レンビマはエーザイが発見、開発したキナーゼ阻害剤です。薬は、血管内皮増殖因子受容体VEGFR1（FLT1）とVEGFR2（KDR）およびVEGFR3（FLT4）のキナーゼ活性を阻害できる経口マルチ受容体チロシンキナーゼ（RTK）阻害剤です。 Lenvimaは、正常な細胞機能の阻害に加えて、線維芽細胞増殖因子（FGF）受容体FGFR1-4、血小板由来増殖因子受容体α（PDGFRα）、KITおよびRET、レンビマは腫瘍関連マクロファージを減少させ、活性化細胞傷害性T細胞を増加させることができます。

これまでのところ、レンビマGG＃39の承認された適応症には、甲状腺癌、肝細胞癌（HCC）、腎細胞癌のエベロリムスとの併用（二次治療）、キートルダとの併用（PD-1腫瘍免疫療法）進行子宮内膜の治療癌。ヨーロッパでは、腎細胞癌のレンバチニブはKisplyxのブランド名で販売されています。

エーザイとメルクは、2018年3月にレンビマを世界規模で開発および商品化するための戦略的協力に達しました。 2018年3月と8月にレンビマは日本、米国、EUによって承認され、過去10年間でこれらの市場で進行性または切除不能な肝細胞癌（HCC）に対して世界的に承認された最初の新しい第一選択治療薬となりました。

最近、両当事者は、切除不能な胸腺がんの治療薬として日本でレンビマの新しい適応申請を提出しました。レンビマは2020年6月に、日本で切除不能な胸腺がんの希少疾病用医薬品の指定を受けました。

中国では、レンビマが2018年9月に、過去に全身療法を受けたことのない切除不能な肝細胞癌（HCC）患者の第一選択治療の単独療法として承認されました。中国は世界で最も多くの肝がん患者を抱えています。 2018年11月、レンビマは中国で発売され、過去10年間で切除不能な肝細胞癌（HCC）のファーストライン治療のための中国GG＃39;の最初の新しいシステム療法をマークしました。

2019年12月、レンビマGG＃39;の分化型甲状腺がん（DTC）の治療に対する新しい適応症が承認されました。これは、中国で承認された薬剤の2番目の適応症でもあります。