エモパミル結合タンパク質（EBP）阻害剤DSP-0390は、ヒトでの最初の第1相臨床試験に入ります！

日本の製薬会社である大日本住友製薬の完全子会社である大日本住友製薬腫瘍学は、最近、調査中の薬剤DSP-0390を評価する第1相臨床試験（NCT0502351）で最初の患者が投与されたと発表しました。 DSP-0390は、再発性高悪性度神経膠腫患者の治療のためのエモパミル結合タンパク質（EBP）阻害剤です。

高悪性度神経膠腫は最も一般的なタイプの悪性脳腫瘍であり、重大な罹患率と死亡率を引き起こす可能性があります。 前臨床試験では、DSP-0390が抗腫瘍活性を持ち、この長期的な満たされていない医療ニーズの解決に役立つ可能性があることが示されています。

この第1相試験は、最初のヒト非盲検用量漸増試験であり、その主な目的は、再発性高悪性度神経膠腫患者におけるDSP-0390の安全性と忍容性を評価することです。 試験では、最大耐量（MTD）および/または延長推奨用量（RDE）も決定されます。 二次的な目的は、DSP-0390の薬物動態（PK）特性を説明することです。

試験の用量漸増部分を完了した後、研究はパート2の拡張部分に入り、DSP-0390が予備的な抗腫瘍活性を有するかどうかを評価し、再発性WHO（WHO）グレードIIIまたはIVの悪性接着剤の治療を決定します。腫瘤性腫瘍（RP2D）の推奨される第2相用量。

DSP-0390はエモパミル結合タンパク質（EBP）阻害剤であり、現在、再発性高悪性度神経膠腫（NCT0502351）の患者を対象とした第1相試験を受けています。 EBPは、コレステロール生合成に関与する小胞体膜タンパク質です。 ほとんどの癌細胞は、生合成に関与するさまざまな経路のアップレギュレーションを特徴としているため、細胞増殖をサポートするコレステロールの必要性が高くなっています。

したがって、DSP-0390によるEBPの阻害は、コレステロールの恒常性の破壊を引き起こし、癌細胞死を誘発すると予想されます。 さらに、EBPはいくつかの種類の癌で高度に発現しており、特定の種類の癌の攻撃的な表現型に関連していることが報告されています。 DSP-0390は、これらの癌に対して抗腫瘍活性を持つ可能性があります。