ガラパゴス諸島は、阻害剤GLPG3970を使用した3つの患者研究のトップライン結果を発表しました！-2/2

[Jul 28, 2021]

LADYBUG研究：関節リウマチ（RA）フェーズ2a試験

この研究では、メトトレキサートに反応しなかった中等度から重度の活動性関節リウマチの28人の患者が、3：2の比率でランダム化され、GLPG3970とプラセボ治療を受けました。 GLPG3970グループ（COVID-19、ALT上昇、医師&＃39;の決定）の16人の患者のうち3人が治療を中止し、プラセボグループ（COVID-19）の12人の患者のうち2人が治療を中止しました。

6週目では、GLPG3970グループとプラセボグループ（GLPG3970グループ-1.29、プラセボグループ-1.24）のベースラインからのDAS28-CRP応答（C反応性タンパク質を使用して計算された28関節疾患活動性指数）の間に差はありませんでした。他のほとんどの有効性エンドポイントに違いはありませんでした。

Toledo45

Toledo Assets：一連の炎症性疾患におけるinvivo活性を示します

トレド製品ポートフォリオのさらなる開発

& quot;トレド& quot; は、ガラパゴス諸島が新しいターゲットカテゴリSIKのために立ち上げた大規模な臨床開発プロジェクトです。炎症におけるSIKの潜在的な役割は、ガラパゴスによって発見されました。 Toledoプロジェクトは、満たされていない重大な医療ニーズを伴う幅広い自己免疫疾患の治療を目的としています。 Toledoプラットフォームは、SIKターゲットに対してさまざまな選択性を持つ小分子阻害剤を提供します。最も先進的な化合物SIK2 / 3阻害剤GLPG3970は、抗炎症性サイトカインの転写を増強し、炎症性サイトカインの転写を阻害することを特徴とする、二重の作用機序を伴う前臨床および臨床免疫調節活性を示しました。 SIK阻害は、一連の炎症性疾患モデルにおいて前臨床活性を促進することを以前に示しています。

GLPG3970は、ガラパゴス&＃39の最初の化合物です。新しい分子の幅広いポートフォリオは、炎症におけるSIK阻害の潜在的な役割の臨床的証拠を提供します。これらのGLPG3970シグナル発見研究からのバイオマーカーデータは、ラベリング特性についてさらに分析されます。同社&＃39;のトレドプロジェクトの目標は、この新しい作用機序を完全に探求し、SIK2 / 3およびその他のSIK用に選択的に改良された分子をもたらすことです。現在、ガラパゴス諸島には、前臨床開発においてSIK2 / 3阻害を示す2つの化合物があります。

ガラパゴス諸島のチーフメディカルオフィサーであるワリドアビサーブ博士は次のように述べています。& quot;炎症性疾患の患者に対するSIK阻害剤の重要な生物学的および臨床的効果を初めて実証できることを嬉しく思います。これは、新しいアクションモードでターゲットクラスを開発する際の大きな問題です。成果。乾癬患者を対象としたCALOSOMA試験は、活動の明確な証拠を示しましたが、潰瘍性大腸炎患者を対象としたSEA TURTLE試験は、トレド化合物のさらなる開発と薬理学的改善を支持する有望な結果をもたらしました。さらに、これらの患者に関する研究により、健康なボランティアで以前に観察された安全性と忍容性の特性が確認されました。 GLPG3970 &＃39;の広範なデータセットは重要な前進であり、私たちの目標は、これらの研究の重要な経験を私たちに適用することです。SIK阻害剤のトレド製品ポートフォリオはさらに開発中です。"

Jyseleca-filgotinib

Jyselecaの化学構造-フィルゴチニブ

ガラパゴス諸島は、新しい作用機序を備えた小分子薬の発見と開発に取り組んでおり、そのいくつかは優れた有効性を示しています。現在、同社はギリアドサイエンシズと協力して、経口抗炎症薬Jyseleca（フィルゴチニブ).

フィルゴチニブは、ガラパゴス諸島によって発見および開発された、選択性の高いJAK1阻害剤です。 2015年12月末、ギレアデはガラパゴス諸島と合計20億米ドルのフィルゴチニブを共同で開発し、世界的に商業化することで合意に達しました。しかし、米国の規制の大幅な後退により、両当事者は2020年12月にフィルゴチニブの商業化および開発契約を改訂しました。ガラパゴス諸島はフィルゴチニブ欧州では（移行期間は2021年末までに完了する予定）、ギレアデは引き続き日本を含む欧州以外の地域でフィルゴチニブを担当します（ギレアデはエーザイと共同でフィルゴチニブを販売します）。

フィルゴチニブはさまざまな炎症性疾患を治療するために開発されており、その第3相試験には、関節リウマチ、クローン病&＃39;病、および潰瘍性大腸炎の治療が含まれます。

Jyselecaは、1つまたは複数の疾患修飾性抗リウマチ薬（ DMARD）。投薬に関しては、Jyselecaは単剤療法として、またはメトトレキサート（MTX）と組み合わせて使用できます。

現在、Jyseleca &＃39;の潰瘍性大腸炎（UC）の治療のための新しい適応症の申請は、欧州連合、英国、および日本でも規制当局による審査を受けています。具体的な用途は、不十分な反応、反応の失敗、または従来の治療法や生物学的薬剤に対する不耐性の治療です。中等度から重度の活動性潰瘍性大腸炎（UC）の成人患者。安全性を考慮して、米国FDAがJyselecaの適応症を承認していないことは注目に値します。