GlaxoSmithKlineの新しい経口HIF-PH阻害剤Duvroq（ダプレスタット）が日本で発売

協和キリン（Kyowa Kirin）は最近、経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤（HIF）であるDuvroq（daprodustat）錠剤の日本市場への発売を発表しました。 -PHI）、慢性腎疾患（CKD）によって引き起こされる腎性貧血の治療に使用されます。この薬の発売により、日本では腎性貧血患者350万人近くに新しい便利な経口治療オプションがもたらされます。

DuvroqはGlaxoSmithKline（GSK）が開発した新しい経口薬です。今年6月、日本でGG＃39;の最初の規制承認を取得しました。薬はCKDによって引き起こされる腎性貧血の成人患者の治療に適しています。

2018年11月、コンコードキリンとGSKは、日本市場におけるDuvroqの商品化戦略的協力契約に署名しました。契約の条件によれば、規制当局の承認を得た後、コンコードキリンは、日本市場でのDuvroq GG＃39;の販売について単独で責任を負います。

Duvroqは、骨髄を促進してより多くの赤血球を産生させることにより、腎性貧血を軽減し、患者に利益をもたらすことができます。薬物は、注射型エリスロポエチン刺激剤/組換えヒトエリスロポエチン（rhEPO）の投与の課題と冷蔵要件を回避できる、便利な経口治療計画を提供できます。さらに、Duvroqは透析患者と非透析患者の両方に使用でき、腎性貧血の治療のためのより便利な治療オプションを提供します。

daprodustatの化学構造（画像ソース：selleck.cn）

貧血は慢性腎臓病（CKD）の患者によく見られます。そのような患者の腎臓は、赤血球産生の促進に関与するホルモンであるエリスロポエチンを十分な量産生しなくなっているためです。 daprodustatは、経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤（HIF-PHI）であり、酸素感知プロリルヒドロキシラーゼ（PH）を阻害すると、低酸素誘導因子（HIF）を安定化させ、エリスロポエチンおよび赤血球産生に関与する他の遺伝子の転写を引き起こすことができます。鉄の代謝は、高地で人体に発生する生理学的影響と似ています。

HIF-PHIは、低酸素へのGG＃39の適応をトリガーし、骨髄を刺激してより多くの赤血球を生成できる新しいクラスの薬剤で、腎性貧血の患者に利益をもたらします。

現在、GSKは、透析依存型CKD貧血患者（ASCEND-D研究）および透析非依存型CKD貧血患者（ASCEND-ND）に対するダプロダスタットの使用を評価する2つの第III相試験を含む、グローバルな第III相登録プロジェクトを実施しています調査）。これら2つの研究の結果は、世界中でより多くの規制アプリケーションをサポートします。

2018年12月、アストラゼネカのパートナーであるFibroGen China（FibroGen China）の貧血治療薬roxadustat（roxadustat、商品名：Ai RuiZhuo®）は、腎臓病の透析患者の貧血の慢性治療について中国で初めて承認を得たことに言及する価値があります（CKD）。 2019年8月、この薬物は、透析非依存性慢性腎疾患（NDD-CKD）における貧血の治療について、中国で新たな適応が承認されました。世界GG＃39;の最初の革新的な薬剤として、roxadustatは中国で慢性腎疾患性貧血の透析および非透析患者の完全なアプリケーションを実現した最初であり、中国の慢性腎疾患の治療に新たなブレークスルーをもたらします。

ロキサスタットは、アストラゼネカとファボジンが共同で開発した世界GG＃39の最初の経口低酸素誘導因子プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤（HIF-PHI）です。最初の世界的な同時研究開発として、中国GG＃39;の最初のクラス1新薬であるロキサスタットは、私の国に含まれていますGG＃39;のGG引用;主要な新薬開発GG引用;主要な科学技術プロジェクト。同時に、政府のGG＃39;の製薬革新に対する強力なサポートと医薬品審査改革の深化のおかげで、rosastatは中国食品医薬品局から優先的な承認を得ており、下半期には中国に完全に上場されます2019年の。

世界GG＃39;の最初のHIF-PHIであるロキサダスタットは、内因性エリスロポエチンの生成を促進し、鉄の吸収と利用を改善し、ヘプシジンを減少させ、ヘモグロビンと赤血球生成に対する炎症の悪影響に影響されず、赤血球生成を効果的に促進します。ロキサダスタットは赤血球産生を誘導することが示されています。慢性腎臓病患者の多くのサブグループでは、ロキサダスタットはエリスロポエチンのレベルを正常な生理学的範囲またはその付近に維持できるため、炎症の影響を受けずに鉄の静脈内補給を回避しながら赤血球数を増やすことができます。