第3世代の強力なCOMT阻害剤Ongentys（オピカポン）が日本で発売されました

小野薬品工業は最近、1日1回の経口選択的カテコール-オキシ-メチルトランスフェラーゼ（COMT）阻害剤であるOngentys（オピカポン）25mg錠の日本での発売を発表しました。パーキンソン病の成人患者＃39;病（PD）で使用されるレボドパカルビドパまたはレボドパベンセラジド塩酸塩の組み合わせに適し、摩耗現象を改善します。

Ongentys GG＃39;医薬品有効成分オピカポンは、ポルトガルの製薬会社BIALによって開発されました。これは第3世代のCOMT阻害剤で、レボドパの3-O-メチルドパへの変換率を低下させることにより、レボドパの臨床効果を延長し、脳のバイオアベイラビリティを向上させます。プラセボと比較して、Ongentysはレボドパの生物学的利用能を65％増加させることができます。 2013年4月、小野薬品工業は、BIALから日本でオピカポンを開発、商品化する独占権を取得した。

2018年1月、Fosun Pharmaは、BIALから中国市場でオピカポンの独占権を1800万ドルで取得しました。 2019年3月、CDEはFosun Pharmaの臨床応用に着手しました。

規制の観点から、Ongentysは2016年6月にEUでレボドパ/ドパデカルボキシラーゼ阻害剤（カルビドパなどのDDCi）の補助療法として承認され、エンドモーションの変動を安定化できないこれらの併用療法を受けた。 2020年4月、Ongentys 25mgおよび50mgカプセルは、運動の変動を経験しているPD患者（GG quot; OFF"期間）のレボドパ/カルビドパの補助療法として米国で承認されました。 OngentysがFDAによって承認された最初の1日1回のCOMT阻害剤であり、レボドパ/カルビドパの有効性を延長するための新しい治療計画を提供することは言及する価値があります。米国では、OngentysはNeurocrine Biosciencesによって商品化されており、2017年にBIALから米国とカナダでオピカポンを開発および商品化する独占権を取得しました。

時間が経つにつれ、レボドパ/カルビドパを服用している患者はGGの引用を経験し始める可能性があります。パーキンソン病の運動症状（振戦、運動緩慢、歩行困難など）が増加する2つの治療用量の間の期間。臨床データによると、「オフ」フェーズが発生しているパーキンソン病の患者では、レジェンドにレボドパ/カルビドパを追加すると、「オフ」フェーズが減少し、同時に「オン」フェーズが増加する可能性があります。迷惑な運動障害。" ON"期間、パーキンソン病GG＃39の運動症状：疾患患者はよりよく制御されます。

Ongentysは、パーキンソン病GG＃39病患者の運動症状を制御するためのゴールドスタンダード療法であるレボドパを分解するCOMT酵素をブロックするのに役立つ、新しい経口経口選択的末梢COMT阻害剤です。 Ongentysは、血中のレボドパの分解を減らし、より多くのレボドパが脳に到達できるようにし、臨床効果を延長し、患者が運動症状のコントロールを達成できるようにすることで、レボドパを保護します。

オピカポン（上）とオンジェンティー（下）の化学構造式

COMT阻害剤は現在、パーキンソン病GG＃39病患者の治療においてドーパミンを支援する第一選択薬として、ヨーロッパ、アメリカ、および国内の治療ガイドラインで明らかに推奨されています。 OngentysはGGの見積もりを効果的に削減できます。パーキンソン病GG＃39;病患者の期間。薬は1日1回投与され、患者への投薬の負担を軽減し、患者の改善に役立ちますGG＃39;治療の遵守。

臨床試験では、Ongentysは患者のGG＃39;の不随意運動時間とGGクォートを大幅に削減できました。プラセボと比較して薬を服用してから2時間以内。いわゆるGGの引用; OFF-ON（スイッチ）現象GGの引用; Parkinson GG＃39; sの患者では、薬物療法の後期に発生する症状の変動を指します。つまり、患者は薬物療法後しばらくの間正常な機能状態を維持できますが、その後は不規則になります薬物は合格しました数分から1時間続く筋肉のこわばり、震え、運動不能は緩和されます。この現象は1日に繰り返し発生することがあります。この現象は、電源スイッチと同様に、頻繁に予期せず発生するため、GG quot; switch"と呼ばれます。現象。