米国FDAは、ノバルティスエントレスト（サクビトリル/バルサルタン）を承認しました。これは、拡張機能障害（HFpEF）で心不全を治療する最初の薬剤です。

ノバルティスは最近、米国食品医薬品局（FDA）が心不全薬エントレスト（サクビトリル/バルサルタン）の適応を拡大することを承認したと発表しました：心血管死とリスクを軽減するために排出率が保存されている心不全（HFpEF）成人患者に使用心不全による入院の。 通常よりも低い左心室駆出率（LVEF）の患者が最も恩恵を受けます。 Entrestoラベルは、LVEFが、どの患者を治療すべきかを決定するための臨床的判断に使用できる可変的な尺度であることも指摘しています。

Entrestoは、駆出率（HFrEF）が低下した心不全の治療に承認された大ヒット薬であり、通常、駆出率GG lt; 40％と定義されています。 この承認により、Entrestoは、駆出率（HFrEF）および駆出率が低下した心不全患者を含む、治療ガイドラインで定義された心不全患者に対する最初で唯一の承認された治療法であることに言及する価値があります。 スコアが低下した心不全患者（HFpEF）。 この適応症の拡大により、LVEFが通常よりも低い心不全の成人患者がより多く治療を受けることが可能になり、このグループの患者における治療の利点が最も明白になります。

このラベルの拡大は、PARAGON-HF試験で観察された有効性と安全性の証拠に基づいています。 これは、これまでのガイドラインで定義されているように、HFpEF患者を対象とした最大かつ唯一の第III相陽性対照試験です。 主要評価項目のデータは統計的有意性を欠いていましたが、研究からの全体的な証拠は、Entrestoが特定のサブグループのHFpEFに臨床的に重要な利点があることを示しました。 特に、LVEFが通常よりも低い患者が最も恩恵を受けます。

米国では、約600万人が慢性心不全（HF）に苦しんでおり、約300万人がHFrEFに苦しんでおり、残りの300万人のうち約200万人が通常よりも低いLVEFのHFpEFに苦しんでいます。 人口が高齢化するにつれて、HFの有病率は増加しています。 患者はしばしば症状の悪化に直面し、心不全のために頻繁に入院することになります。 各入院イベントは、長期的な予後を悪化させます。 患者の約4分の1が心不全で再入院し、患者の10％が退院後30日以内に死亡する可能性があります。 全体的な心不全の死亡率は依然として高く、患者の最大半数が心不全の診断後5年以内に死亡しています。

PARAGON-HF実行委員会の共同議長であり、ハーバード大学医学部とブリガムアンドウィメンズ病院の医学教授であるスコットソロモン医学博士は、次のように述べています。私たちが通常思っているよりも。 治療の対象とならない地域の患者が治療を提供しています。 これまでのところ、これらの患者の治療は基本的に経験的です。 左心室駆出率が通常よりも低い患者さんに治療を提供できるようになりました。"

NovartisPharmaceuticalsの社長であるMarieFrance Tschudinは、次のように述べています。 この取り組みにより、米国では何百万人もの心不全患者を治療することができ、その多くはまだ承認された治療計画を受けていません。 研究者、治験患者、アドボカシーグループの多大な献身がなければ、この成果は達成できなかったでしょう。私たちはそのことに深く感謝しています。"

心不全（HF）は進行性で深刻な病気であり、世界中で約2,600万人が罹患しています。 患者の心臓は体に十分な血液を送り出すことができません。 この病気には、駆出率が維持されている心不全（HFpEF）と駆出率が低下している心不全（HFrEF）の2種類があります。 駆出率が40％を下回ると、心不全は通常HFrEFとして分類されます。 HFpEFは、心不全の全症例の約半分を占め、女性と高齢者に多く見られます。

HFpEFはユニークなタイプの心不全です。 心筋は正常に収縮しますが、心室が満たされているとき（または心室が弛緩しているとき）に通常のように心室が弛緩することはありません。 HFpEFは、高い入院率、生活の質の低下、および死亡率の増加に関連しています。 それは徐々にHFの主なタイプになりつつあり、これまで承認された治療法はありません。 HFrEFは、心臓に十分な収縮力がなく、血液の送り出しが少ないことを意味します。 多くの承認された治療薬があります。

心臓病専門医は、HFpEFは非常に多様な疾患であるため、医薬品開発にとってより深刻な課題であると考えています。これは、心臓、血管、または腎臓の構造変化、さらには酸素を運ぶ血液。

一部のアナリストは、HFpEFの成功により、Entrestoに約1,300万人の世界的な患者プールを開く機会があると予測しています。 これらの患者は、入院率が高く、生活の質が低く、死亡のリスクが高い傾向があります。

Entrestoは、二重作用型アンギオテンシン受容体-エンケファリナーゼ阻害剤（ARNI）であり、独自の作用機序を持ち、心臓の保護神経内分泌系（NP系、ナトリウム利尿ペプチド系）を強化すると同時に、有害な系（RAAS系、レニン）を阻害します。 -アンジオテンシン-アルドステロン系）は、機能不全の心臓の緊張を軽減すると考えられています。 EntrestoはNovartisGG＃39;の高血圧薬Diovan（バルサルタン）とサクビトリルを組み合わせたもので、後者は血圧低下の原因となる2つのポリペプチドを脅かす作用機序を遮断するエンケファリナーゼ阻害剤であり、バルサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬である血管拡張を起こし、体を刺激してナトリウムと水を排出します。

Entrestoは、2015年7月からHFrEFの治療薬として承認されており、心血管死や心不全による入院のリスクを軽減しており、HFrEFの最初の選択肢であり基本的な治療法です。 Entrestoは、心臓の神経内分泌系にさまざまな方法で作用します。 これは、過去20年間の心不全の治療における大きな進歩と見なされています。 この薬はまた、臨床試験で標準治療薬のエナラプリルを大幅に上回った最初の薬です。 心血管系の死亡や心不全による入院を大幅に減らすことができ、より高い安全性を示しています。 これは、過去10年間の心臓病学の分野で最も重要な進展の1つです。

中国市場では、2017年7月に、心血管死と心不全による入院のリスクを軽減するために駆出率が低下した成人の心不全患者（HFrEF）での使用が承認されました。

2020年、Entresto GG＃39の世界売上高は24億9700万米ドルに達し、2019年と比較して44.7％増加しました。この薬は、ノバルティスの売上成長を牽引する重要な製品になりました。 GG＃39; Entrestoに対する会社の期待は、ピーク時の年間売上高が50億ドルであることです。