米国FDAはミフェンブリーを承認します:閉経前の女性の子宮筋腫に関連するメノラギアの治療!

[Jun 10, 2021]

ファイザーとミオバント科学は最近、米国食品医薬品局(FDA)がMyfembreeを承認したことを発表しました(ルゴリックス40mg,エストラジオール1.0mg,ノレチンドロン酢酸0.5mg)は、ルゴリックスの化合物錠剤である。これは、閉経前の女性における子宮筋腫関連月経痛(HMB)の治療のための最初の1日1回の薬です。治療は最大24ヶ月間続きます。

2020年12月、ファイザーとミオバントは、経口性ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)受容体アンタゴニストであるルルゴリックスを共同で開発する42億ドルの合意に達した。協力条件によると、ミオバントとファイザーは共同で米国でMyfembreeを製品化し、2021年6月に発売される予定です。

子宮筋腫は慢性衰弱性疾患である。最も一般的な症状は、月経痛(HMB)と痛みです。米国では、子宮筋腫は何百万人もの女性に影響を与え、毎年250,000以上の子宮摘出術があります。Myfembreeの承認は、子宮筋腫を持つ女性のための便利な、非侵襲的な治療をもたらし、毎日1錠を服用し、月経学に臨床的に有意義な救済を提供する。

AbbVieの化合物製品Oriahnn(エラゴリックス、エストラジオール、ノルレチンドロン酢酸カプセル)は、閉経前の女性における子宮筋腫関連月経痛(HMB)の治療のための最初の非外科的経口オプションであることを言及する価値があります。薬は、5月に米国FDAによって承認されました 2020.投薬の面では、オリアウンは1日2回経口服用される。薬物の有効成分の中で、エラゴリックスはまた、経口GnRH受容体拮抗剤である。

2018年7月、エレゴリックス(商品名:オリリッサ)は、子宮内膜症(AM)に関連する中等度から重度の痛みの治療のために米国FDAによって承認されました。この承認により、オリリスサは、EMに関連する中等度から重度の疼痛の治療のために承認された最初の経口GnRH受容体アンタゴニストとなり、過去10年間にEMに関連する中等度から重度の痛みの治療のためにFDAによって承認された最初の経口薬でもあります。

FDAは、2段階3試験(LIBERTY 1,LIBERTY 2)の有効性および安全性データに基づいてMyfembreeを承認した。関連する結果は、今年2月に国際医学雑誌「ニューイングランド医学ジャーナル」(NEJM)に掲載され、記事のタイトル:ルルゴリックス併用療法による子宮筋腫症状の治療。前述のように、両方の研究は月経損失緩和の主要なエンドポイントに達し、同時に7つの主要な二次エンドポイントのうちの6に達した。Myfembreeはまた、プラセボに匹敵する骨密度を維持しました, これは、内に良好な抵抗です 24 週間.セキュリティの対象の一部。

具体的なデータは次のとおりです:2つの研究では、Myfembreeグループの女性の72.1%と71.2%が治療の第24週に寛解基準に達し、プラセボ群は16.8%と14.7%でした(両方ともp p<0.0001). treatment="" remission="" is="" defined="" as:="" measured="" by="" the="" alkaline="" hemoglobin="" method,="" during="" the="" last="" 35="" days="" of="" treatment,="" menstrual="" blood="" loss="" decreased="" by="" 80="" ml="" from="" the="" baseline="" and="" decreased="" by="" ≥50%="" from="" the="" baseline.="" in="" patients="" treated="" with="" myfembree,="" menstrual="" blood="" loss="" decreased="" by="" 82.0%="" and="" 84.3%="" from="" baseline,="" respectively=""><0.0001 compared="" with="" placebo).="" among="" patients="" treated="" with="" myfembree,="" adverse="" reactions="" that="" occurred="" at="" a="" rate="" of="" ≥3%="" and="" higher="" than="" placebo="" included:="" flushing,="" abnormal="" uterine="" bleeding,="" hair="" loss,="" and="" decreased="" libido.="" in="" these="" two="" studies,="" no="" pregnancy="" was="" reported="" in="" the="" myfembree="" treatment="">

Relugolix

ルゴリックス化学薬品(構造式の供給源:medchemexpress.com)

ルルゴリックスは経口性ゴナドトロピン放出ホルモン(GnRH)受容体拮抗薬であり、下垂体におけるGnRH受容体を遮断することによって卵巣エストラジオールの産生を減少させることができる。このホルモンは子宮筋腫と子宮の成長を刺激するために知られています。さらに, relugolix は、睾丸のテストステロンの生産を阻害することができます, 前立腺癌細胞の成長を刺激することができます。.

現在、relugolixは3つの治療適応症のために開発されている:(1)女性子宮筋腫および子宮内膜症の治療;(2)男性前立腺癌の治療。

relugolixは武田によって開発され、ミオヴァント・サイエンシズ(ロイバントと武田が設立した会社)は、2016年6月に日本やアジア諸国を除く独占的なグローバルライセンスを取得しました。日本では、2019年1月にrelugolixが承認され、子宮筋腫、下部腹痛、腰痛、貧血による症状を改善するために、Reluminaというブランド名で販売されています。

ミフェンブリー(ルゴリックス40mg, エストラジオール 1.0mg, ノレチンドロン酢酸 0.5mg) ルルゴリックスの開発で6ヶ月以内に米国FDAによって承認されたミオバントの2番目の製品をマークします。.2020年12月18日、オルゴビクス(relugolix、120mg錠)は、進行前立腺癌の成人患者の治療のためにFDAによって承認された。

それは、オルゴビクスが進行前立腺癌の治療のために米国FDAによって承認された最初で唯一の経口GnRH受容体拮抗薬であることを言及する価値があります。薬は、優先審査プロセスを通じて承認されました.第3期HERO研究では、ルルゴリックス治療の寛解率は96.7%と高く、主な心血管有害事象(MACE)のリスクを54%減少させながら、酢酸ロイプロライド(88.8%)よりも有意に優れていた。

Myovantは、女性子宮内膜症に関連する中等度から重度の痛みの治療のために、2021年前半にMyfembreeの新しい適応申請書を米国FDAに提出する予定です。さらに、第1相試験における女性排卵に対するレルゴリックス化合物錠剤の100%阻害率に基づいて、MyovantとPfizerは今年4月に第3相臨床試験を開始し、リスクの高い女性集団におけるルルゴリックス化合物錠剤の避妊効果を評価した。