アンドロゲン受容体の局所阻害剤であるウィンレビクリームが間もなく発売されます。これは男性と女性の両方に適しています。

サンファーマと世界第4位のジェネリック医薬品メーカーであり、インドのトップ医薬品メーカーであるカシオペアSpAは、両当事者が米国とカナダでWinlevi（クラスコテロン1％）クリームのライセンスおよび供給契約を締結したことを共同で発表しました。 Winleviは、2020年8月に米国FDAによって承認されました。この薬は、独自の作用機序を持つ新しいタイプの薬です。 局所薬として、12歳以上の患者の尋常性痒疹（尋常性痒疹）の治療に使用されます。 にきびは米国で最も一般的な皮膚病であり、毎年5,000万人が罹患していますが、FDAは40年近く前に新しい作用機序（MOA）を備えたにきび薬を最後に承認しました。

契約条件によれば、サンファーマは米国とカナダでウィンレビを商業化する独占的権利を有し、カシオペアは製品の独占的供給者となります。 Cassiopeaは、4,500万米ドルの前払い、合計1億9,000万米ドルの潜在的なビジネスマイルストーン支払い、および製品販売に基づく2桁のロイヤルティを受け取ります。 協定は、米国HSR法の待機期間が経過した後に発効します。

Winleviは、2021年の第4四半期に米国で発売される予定です。SunPharmaNorthAmericaのCEOであるAbhayGandhiは、次のように述べています。 Winleviは、既存の経口ニキビ製品ポートフォリオを補完する皮膚科の新しい局所薬です。 Winleviの追加は、にきびの分野での私たちの立場をさらに強化し、患者の世話と彼らの生活を変えることへの私たちの深いコミットメントを強化します。"

にきびは、油の過剰分泌（皮脂）、毛穴の詰まり（角質増殖）、細菌の増殖（Corynebacterium acnes）、炎症の4つの異なる経路の影響を受ける多因子性皮膚疾患です。 アンドロゲンを標的とした局所治療は、にきび治療市場における重要な需要であり、アンドロゲンは皮脂の生成と炎症を大幅に促進します。

Winlevi（クラスコテロン1％、クリーム）は、過去40年間に米国FDAによって承認された新しい作用機序（MOA）を備えた最初のにきび薬であり、皮膚科医と患者に新しい効果的な治療法を提供します。 にきびの治療に使用される経口ホルモンとは異なり、Winleviは男性と女性の両方の患者に使用できます。

Winleviの医薬品有効成分はクラスコテロンです。これは、男性と女性のにきびのアンドロゲン成分を解決するために設計された、クラス初の局所アンドロゲン受容体阻害剤です。 アンドロゲン受容体阻害剤の役割は、これらのホルモンの炎症作用を制限して皮脂分泌を増加させることです。 クラスコテロンは、皮膚に浸透して皮脂腺や毛包のアンドロゲン受容体に到達することができる小分子薬です。 この薬は、全身性の副作用のない最初の安全で効果的な局所アンドロゲン阻害剤療法です。

クラスコテロンの分子構造（写真提供：medchemexpress.cn）

Winleviは、1日2回局所薬を使用して、薬の部位にあるアンドロゲン受容体に作用し、ジヒドロテストステロン（DHT）の局所（表皮）効果を抑制します。 DHTはにきび病変の発生の重要な推進要因です。 実験室での研究では、クラスコテロンが油産生細胞（セブサイト）の脂質産生を阻害し、アンドロゲンの影響を受ける炎症性サイトカインとメディエーターを減少させることが示されています。 したがって、にきび病変の発生を促進する経路は、クラスコテロンによって破壊されます。

2つの主要な第3相臨床試験のデータは、Winleviがすべての主要臨床エンドポイントで統計的に有意な改善を示し、にきびの治療の成功とにきび病変の減少を示し、1日2回使用した場合の忍容性が良好であることを示しました。 最も一般的な局所皮膚反応は軽度の紅斑です。

試験中に治療に関連する重篤な有害事象は記録されませんでした。 局所皮膚反応（もしあれば）は賦形剤と同様であり、主に軽度でした。 薬の安全性は、顔と胴体を含むように薬の表面積を拡大した非盲検安全性試験で確認されました。 長期の局所適用時間および適用範囲は、重大な副作用の発生率を増加させなかった。