アストラゼネカの抗糖尿病薬Farxiga（dapagliflozin）がインドで承認されました：心不全を治療する世界初のSGLT2阻害剤！

アストラゼネカは最近、GG＃39の会社Forxiga（通称：dapagliflozin）が、駆出率の低下した成人心不全（HFrEF）の成人患者の治療の新しい適応症としてインドで承認されたことを発表しました。

Forxigaは、1日1回経口投与される選択的ナトリウムグルコース共輸送体2（SGLT2）阻害剤です。今年の5月上旬に、Farxiga（dapagliflozin）は、成人のHFrEF患者の治療について、世界でGG＃39;の最初の承認を受けました。さらに、カナダ心臓血管学会（CCS）もガイドラインを更新し、SGLT2阻害剤（ダパグリフロジンなど）を使用して心不全を治療し、より良い患者ケアを提供することを推奨しています。

Forxiga / FarxigaがHFrEFの治療が承認された最初のSGLT2阻害薬であり、HFrEF患者（2型糖尿病の有無にかかわらず）の心血管（CV）を大幅に低下させることが初めて示されたことは言及に値しますそして心不全の入院。以前は、承認された薬物の適応症には以下が含まれます。（1）2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための補足的な食事と運動（2）CV疾患または複数のCV危険因子を伴う2型糖尿病の患者の場合、入院の低下の心臓リスクを軽減します。 EUと日本では、この薬は1型糖尿病の治療、特にインスリンの経口アジュバント療法として承認されていますが、インスリン療法に使用されていますが、血糖値の制御が不十分で、BMIが27kg /以上ですm2（過体重または肥満）1型糖尿病（T1D）の成人は、血糖コントロールを改善します。

最新の承認は、マイルストーンフェーズIII DAPA-HFテストのデータに基づいています。結果は、HFrEF（2型糖尿病の有無にかかわらず）の成人患者では、標準治療と組み合わせると、Forxiga / Farxigaが生存率を改善し、プラセボ、CV死亡および心不全と比較して入院の必要性を低減することを示しています。 （心不全入院、緊急心不全訪問）は26％大幅に減少しました。

DAPA-HFは、SGLT2阻害剤と標準治療薬（アンジオテンシン変換酵素[ACE]阻害剤、アンジオテンシンII受容体遮断薬[ARB]、ベータ遮断薬、鉱質コルチコイドホルモン受容体拮抗薬[MRA]およびエンケファリナーゼ阻害剤を含む）を組み合わせた評価です。成人のHFrEF（2型糖尿病ありおよびなし）の心不全転帰研究これは、2型糖尿病患者の有無にかかわらず、駆出率が低下した（LVEF≤40％）心不全（HFrEF）の患者を対象に実施された、国際的な多施設並行グループ無作為化二重盲検試験です。この研究では、Farxigaの有効性と安全性を、10 mgの用量で1日1回、標準的な治療場所と組み合わせて評価しました。研究の主要評価項目は、心不全イベント（入院または緊急心不全来院などの同等のイベント）または心血管（CV）死亡の悪化時でした。

結果は、研究が主要な複合エンドポイントに到達したことを示した：プラセボと比較して、Farxigaは心血管（CV）死亡または心不全複合エンドポイントの悪化のリスクを26％大幅に低減し（p<>< 0.0001）、および心血管死のリスクを18％削減（p="0.0294）です。" farxiga="">

心不全（HF）は、心臓が体に十分な血液を送り込めない、生命にかかわる病気です。心不全は世界中で約6400万人に影響を及ぼします（そのうち少なくとも半分は駆出率が低下しています）。これは慢性の変性疾患であり、患者の半数は診断から5年以内に死亡します。心不全は依然として男性（前立腺癌および膀胱癌）および女性（乳癌）の最も一般的な癌と同じくらい致命的です。心不全は、65歳以上の患者が入院する主な理由であり、臨床的および経済的負担が大きくなります。

Forxiga / Farxigaの医薬品有効成分はdapagliflozinです。これは、インスリンとは独立して作用し、腎臓でSGLT2を選択的に阻害するパイオニアの1日1回経口選択的グルコースグルコース共輸送体（SGLT2）阻害剤で、患者の過剰排泄を助けることができます尿からのブドウ糖。血糖値を下げることに加えて、薬には体重を減らして血圧を下げるという追加の利点があります。

現在、Forxiga / Farxigaも慢性腎疾患（CKD）の治療について評価されており、圧倒的な有効性データのため、第III相DAPA-CKD試験は早期に終了しました。さらに、この薬剤は、DELIVER（HFpEF）試験およびDETERMINE（H​​FrEFおよびHFpEF）試験でHFの治療についても評価されています。この薬は、35例以上のフェーズIIb / III臨床試験を含む、35万人以上の患者が登録し、250万人以上の患者年の臨床経験を伴う巨大な臨床開発プロジェクトを持っています。

中国では、dapagliflozinが2型糖尿病の成人の血糖コントロールを改善するための単独療法として2017年3月に承認されました。この承認により、ダパグリフロジンは中国市場で承認された最初のSGLT2阻害剤になります。この薬は経口錠剤であり、各錠剤には5mgまたは10mgのダパグリフロジンが含まれています。推奨される開始用量は毎回5mgで、1日1回朝に服用します。