最初の4行薬であるQinlockが新しい第III相臨床データを発表し、その後、中国に丁薬が導入されました！

ザイラボのパートナーであるDeciphera Pharmaceuticalsは、欧州腫瘍学会（ESMO）世界胃腸癌会議（GIST）2020の仮想会議での高度な消化管間質における高度な抗癌剤Qinlock（ripretinib）の第4線治療を発表しましたGISTの重要な第III相INVICTUS研究（NCT03353753）。これらの新しいデータは、疾患が進行した後にプラセボからキンロックに切り替えた患者の無増悪生存期間（PFS）と全生存期間（OS）の探索的分析から得られ、次のことを示しています。臨床的利益。

Qinlockは広域KITおよびPDGFRαキナーゼ阻害剤です。 2019年6月、Zaiding PharmaceuticalはDecipheraと契約を結び、中国大陸（中国本土、香港、マカオ、台湾）でのQinlock GG＃39;の開発とプロモーションの独占ライセンスを取得しました。

INVICTUSは、以前に複数の治療を受けた（少なくともイマチニブ、スニチニブ、レゴフェニブを含む）129人の患者を登録したランダム化（2：1）二重盲検プラセボ対照試験です。高度なGISTを持つ患者は、キンロックの有効性と安全性を評価しましたプラセボとの比較。

以前に公開されたデータは、研究が主要評価項目に到達したことを示しました：プラセボと比較して、Qinlock治療グループの無増悪生存期間は有意に延長され（PFS中央値：6.3ヶ月vs 1.0ヶ月）、疾患の進行または死亡のリスクは有意でした85％減少（HR=0.15、p< 0.0001）。二次エンドポイントの全生存率（os）に関しては、qinlock治療群はプラセボ群よりも有意に長く（os中央値：15.1ヶ月対6.6ヶ月）、死亡リスクは64％減少しました（hr="0.36、公称）" p="0.0004）;プラセボ群のOSデータには、プラセボ治療の進行後にQinlockに転向した患者のデータが含まれていることは注目に値します。全体的な二次応答率（ORR）に関して、Qinlock治療群はプラセボ群と比較して有意に増加しました（ORR：9.4％vs" 0％、p="">

ESMO会議で発表された最新の分析結果では、プラセボからオープンラベルのQinlock治療に切り替えた患者のPFSの中央値は4.6か月、OSの中央値は11.6か月でした。これらのデータは、Qinlock GG＃39の潜在能力をさらに強化し、高度なGIST患者に意味のある臨床的利益を提供する可能性があります。以前に3つの治療オプションを受けたことがあるGIST患者にとって、Qinlockは新しい標準治療を表しています。

Qinlockの医薬品有効成分は、KIT /PDGFRαキナーゼスイッチ阻害剤であるリプレチニブで、KIT /PDGFRα駆動型消化管間質腫瘍（GIST）、全身性肥満細胞症（SM）、およびその他の癌の治療に使用されます。リプレチニブは、KITおよびPDGFRαの広域変異を阻害することにより、消化管間質腫瘍患者の治療を改善するように特別に設計されています。リプレチニブは、消化管間質腫瘍に関与するエクソン9、11、13、14、17、18の初期および二次KIT変異と、SM Son D816V変異に見られる一次KITエキソソーム17をブロックします。リプレチニブはまた、エクソン18、D842Vの変異を含む消化管間質腫瘍を含む、エクソン12、14、および18の一次PDGFRα変異を阻害します。

今年の5月に、Qinlockは高度なGISTの4行目の治療について米国FDAの承認を受けました。 Qinlockは、以前にイマチニブ（イマチニブ）、スニチニブ（スニチニブ、レゴラフェニブ）などの3つ以上のキナーゼ阻害剤で治療された成人患者に適しています。

QinlockがGISTの第4選択治療薬として承認された最初の新薬であり、エキサイティングな画期的な出来事であることは、言及する価値があります。 GISTは、消化管に発生する腫瘍です。従来のチロシンキナーゼ阻害剤に最初に反応したほとんどの患者は、二次変異により最終的に腫瘍を発症します。第III相INVICTUS研究では、Qinlockは無増悪生存期間（PFS）および全生存期間（OS）の点で説得力のある臨床治療効果を示し、安全性と忍容性は良好でした。薬物は4つになりますGISTは重要な新しい治療法を提供します。

Qinlockを承認すると、リチャードPazdur、MD、FDA腫瘍学研究センターのディレクター、およびFDAの薬物評価および研究センターの腫瘍学と疾患のオフィスの代理部長は、高い評価を与えました。 FDAが承認した4つの標的療法を含む過去20年間のGIST治療の開発において、イマチニブ[2002]、スニチニブ[2006]、レゴフェニブ[2013]、アバプリチニブ[アバプリチニブ、2020] — —しかし、一部の患者は治療、そして腫瘍は進行し続けます。 Qinlock GG＃39;の市場への承認は、FDA承認のGIST治療法を使い果たした患者に新しい治療オプションを提供します。"