バイエルの最初の拮抗薬エリンザネタントが第3相臨床開発に突入！

バイエルは最近、閉経期の血管運動症状（ほてり）の治療におけるエリンザネタントの有効性と安全性を評価することを目的とした第3相臨床開発プロジェクトOASISの立ち上げを発表しました。 エリンザネタントは、ファーストインクラスの非ホルモン性、1日1回、経口のニューロキニン-1,3受容体（NK1R、NK3R）拮抗薬です。 2020年9月、バイエルは英国の臨床段階のバイオテクノロジー企業であるKaNDy Therapeutics Ltdの買収を完了し、elinzanetantを女性のヘルスケア開発パイプラインに完全に統合しました。

血管運動症状（ほてり）は、閉経期の移行中のある時点で最大80％の女性によって報告され、女性のこの特定の段階で医療を求める主な理由です&＃39; 女性の3分の1以上が重度の症状を報告しており、これは最後の月経後10年以上続く可能性があります。 血管運動の症状は、睡眠、気分、生活の質に悪影響を与える可能性があります。

OASISフェーズ3臨床開発プロジェクトでは、血管運動症状のある閉経期の女性に対するエリンザネタント120mgの有効性と安全性を1日1回調査します。 このプロジェクトでは、20か国以上の200を超えるセンターで約1,300人の患者を募集する予定です。 フェーズ3臨床開発プロジェクトの設計と管理は、2つのフェーズ2研究（RELENT-1とSWITCH-1）の肯定的なデータに基づいており、エリンザネタントが優れた有効性と安全性を備えていることが確認されました。 RELENT-1は、エリンザネタントの安全性、薬物動態、および予備的有効性を調査する第1b / 2a相試験です。 SWITCH-1は、血管運動症状のある患者を対象に、4つの異なる用量のエリンザネタントとプラセボの有効性と安全性を研究した第2b相試験です。 研究の結果は、北米更年期障害協会（NAMS）の2020年仮想年次総会で発表されました。

バイエル医薬品部門の実行委員会のメンバーであり、R& Dのグローバルヘッドであるクリスチャンロンメル博士は次のように述べています。エリンザネタントを使用して、最も一般的で厄介な更年期症状を解決します。 OASIS臨床開発プロジェクトを通じて。 、現在、女性の大多数が更年期症状の治療を受けていないため、私たちは女性の健康における重要な満たされていない医療ニーズに取り組んでいます。 したがって、私たちの明確な目標は、閉経期の女性の生活の質を改善するための非ホルモン療法計画を策定することです。"

エリンザネタントの化学構造

elinzanetantは、閉経期の血管運動症状の治療のために現在臨床開発中の、先駆的な非ホルモン性の経口デュアルニューロキニン-1,3受容体（NK1R、NK3R）拮抗薬です。 elinzanetantは、脳の視床下部にあるエストロゲン感受性ニューロン（KNDyニューロン）のグループを調節することにより、血管運動症状を解決します。 エストロゲンが不足しているため、閉経期の女性は過活動になり、体温制御メカニズムを破壊し、ほてりを引き起こします。 拡張期症状が悪化しました。

2030年までに、世界&＃39;の閉経期および閉経後の女性人口は12億人に増加し、毎年4,700万人増加すると予想されています。 卵巣の老化は通常40代または50代の女性に起こるため、閉経は避けられないプロセスです。 卵巣ホルモン分泌の低下はさまざまな症状を引き起こし、女性の健康、生活の質、医療消費、仕事の効率に大きな影響を与えます&＃39;

更年期移行中の最も一般的で不快な症状は、のぼせ、睡眠障害、気分の変化です。 平均余命が伸びるにつれて、更年期管理はますます重要になります。なぜなら、これは女性が個人的にも職業的にも人生活動のピークにある時期だからです。 したがって、医療や社会経済の観点から、機能的能力と質の高い生活を維持することが非常に重要です。