バイエルの最初の薬であるケレンディア（フィネレノン）は、米国FDAによって承認され、中国で審査中です！

バイエルは最近、米国食品医薬品局（FDA）が慢性腎臓病（CKD）および2型糖尿病（T2D）の成人患者の治療にケレンディア（フィネレノン）を承認し、継続的に推定される糸球体を減少させることを発表しました。率（eGFR）、末期腎疾患（ESKD）、心血管死、致命的ではない心筋梗塞、および心不全による入院。 ケレンディアは、優先審査プロセスを通じて承認されました。 現在、この薬は欧州連合、中国、その他のいくつかの国でも規制当局による審査を受けています。

ケレンディアは、先駆的な非ステロイド性の選択的鉱質コルチコイド受容体拮抗薬（MRA）であり、過剰な鉱質コルチコイド受容体（MR）活性化の有害な影響を軽減することができます。 MRの過剰な活性化は、炎症と線維症を引き起こす可能性があり、これらはCKDの進行と心臓の損傷の主要な要因です。

ケレンディアは、CKDおよびT2Dの患者で腎および心血管の陽性転帰を示した最初の非ステロイド性選択的MRAであることに言及する価値があります。 ガイドラインに基づく治療法にもかかわらず、CKDおよびT2Dの多くの患者は依然として腎機能の喪失を発症し、心血管イベントのリスクが高くなります。 ケレンディア&＃39;の作用機序は、既存の治療法とは異なります。 MRの過剰な活性化をブロックすることにより、薬剤は炎症と線維症を直接標的にして、病気の進行を遅らせることができます。

ケレンディアのFDA承認は、極めて重要な第3相FIDELIO-DKD研究の肯定的な結果に基づいています。 関連データは、米国腎臓学会（ASN）腎臓週間2020で発表され、2020年10月にニューイングランドジャーナルオブメディシン（NEJM）で発表されました。詳細については、「2型糖尿病の慢性腎臓病転帰に対するフィネレノンの影響」を参照してください。

FIDELIO-DKD研究の主任研究者である、シカゴ大学医学部のGeorge L. Bakris教授は、次のように述べています。 血糖値と血圧が十分に管理されていても、患者はまだCKDの進行があります。 危険。 これは、早期介入の医学的必要性が非常に高いことを意味し、患者の腎機能低下の速度を遅くし、心血管リスクを減らすことによって、さらなる末端器官の損傷と早期死亡を防ぐ必要があります。 フィネノンの承認は新しい方法を提供します。 MRの過剰活性化（CKD進行の主要な推進要因）に対処することによって患者をさらなる腎障害から保護するために、現在利用可能な治療法はまだこの問題に対処していません。"

フィネレノンの化学構造

フィネレノンとプラセボの有効性と安全性を評価するために、CKDとT2Dの患者を対象にFIDELIO-DKD試験が実施されました。 両方のグループは、血糖降下療法と、アンギオテンシン変換酵素（ACE）阻害剤またはアンギオテンシンII受容体遮断薬（ARB）などのレニン-アンギオテンシン系（RAS）遮断療法の最大耐量を含む標準治療を受けました。

結果は、研究が主要評価項目に到達したことを示しました。標準治療と組み合わせた場合、フィネレノンは、プラセボと比較して、CKD進行、腎不全、および腎死の複合主要評価項目のリスクを有意に減少させました。 具体的には、追跡期間中央値2。6年で、プラセボと比較して、フィネレノンは初めて腎不全を経験し、推定糸球体濾過率（eGFR）は、少なくとも4週間、ベースラインから40％以上減少し続けます。腎複合死のリスクは18％有意に減少しました（HR=0.82; 95％CI：0.73-0.93; p=0.0014）。 事前に指定されたサブグループでは、主な結果に対するフィネレノンの効果は概ね一貫しており、治療効果は研究期間を通じて持続しました。

さらに、追跡期間中央値2。6年で、プラセボと比較して、フィネレノンは主要な副次的評価項目のリスクも大幅に減少させました：心血管死、致命的でない心筋梗塞、致命的でない脳卒中または心不全病院の複合リスクを低減します14％を維持します（相対リスク減少、HR=0。86 [95％CI：0.75-0.99; p=0.0339]）。

この研究では、フィネレノンの忍容性は良好であり、以前の研究で見られた安全性と一致しています。 治療によって引き起こされた全体的な有害事象と重篤な有害事象は、2つのグループ間で類似していた。 ほとんどの有害事象は軽度または中等度でした。 プラセボ群と比較して、重篤な有害事象の頻度はフィネレノン群で低く（31.9％対34.3％）、高カリウム血症関連の有害事象の発生率は高く（18.3％対9％）、2つの群は重度でした高カリウム血症に関連する有害事象の発生率は低く（1.6％対0.4％）、2つのグループで高カリウム血症に関連する死亡はありませんでした。 フィネレノン群の高カリウム血症のために治療を中止した患者の割合は、プラセボ群の0.9％と比較して2.0％でした。