バイエル・ヴェルクヴォ(ヴェリシグアト)が日本で承認され、中国は審査中です!

バイエルは最近、日本の厚生労働省(MHLW)が、慢性心不全(CHF)の標準的治療を受けているCHF患者の治療用の可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)覚醒剤であるVerquvo(2.5mg、5mg、10mg錠)を承認し、さらに悪化するリスクを軽減すると発表した。承認は、最近の心不全イベント(最近心不全または静脈内利尿薬の使用のために最近入院した)を有する患者を特異的に対象とする重要な第3相ビクトリア試験の結果に基づいている。関連データは2020年3月にニューイングランド医学に掲載されました。雑誌(NEJM)。

ヴェリシグアトはメルクとバイエルが共同開発し、2014年10月にsGC規制当局の開発に向けた世界的な協力を得た。メルクは米国でヴェリシグアトの商業化権を所有しており、バイエルは世界の他の国々に独占的な権利を有する。

この薬剤は、可溶性グアニル酸シクラーゼ(sGC)の経口、1日1回のクラス初の刺激剤である。sGCは、一酸化窒素(NO)シグナル伝達経路において重要な酵素である。NOがsGCに結合すると、酵素は細胞内の環状グアノシンリン酸(cGMP)の合成を触媒する。cGMPは、第二のメッセンジャーであり、血管の緊張、心臓の収縮性および心臓の改造を調節する役割を果たしている。心不全は、NO合成の障害およびsGC活性の低下に関連しており、心筋機能および血管機能障害を引き起こす可能性がある。sGCを直接刺激することにより、vericiguatはNOと相乗的に動作し、細胞内cGMPのレベルを高め、それによって障害のある心臓および血管機能を打ち消すNOと相乗的に働く。

それは、ベリシグアットが心不全の治療のために承認された最初のsGC刺激剤であることを言及する価値があります。今年の1月、ヴェリシグアトはヴェルクボという商品名で米国FDAによって承認されました。これは、悪化する心不全事象の発生を減らすために45%未満の排出率を有する症候性慢性心不全患者に使用される(心不全は入院または入院しない心不全の外来入院の場合、心不全の入院、心血管死および心不全入院のリスク)。今年の5月、vericiguatは、欧州医薬品庁(EMA)薬用医薬品委員会(CHMP)が推奨する肯定的なレビュー意見を受け取り、駆出率の低下を伴う症候性慢性心不全の成人患者を回復するために静脈内(IV)治療を必要とする最近の脱代償症の治療に関するマーケティング承認を与えました。

現在、ヴェリシグアトは中国などからの検閲も受けている。中国では、バイエルは2020年8月末に米国医療製品管理局(NMPA)にヴェリシグアトのマーケティング承認申請書を提出しました。

ベリシグアトの分子構造

症候性慢性心不全および排出分率の減少を有する患者は、外来の静脈内利尿療法または入院を必要とする心不全症状を経験した後、入院の危険性が高い。患者の半数以上が悪化状態で退院後1ヶ月以内に再入院し、約5分の1が2年以内に死亡したと推定されている。vericiguatが市場に出た後、それは歓迎の新しい選択を医師、医療専門家と患者に提供します。

ベリシグアトの規制当局の承認は、重要なフェーズ3 VICTORIA研究の結果に基づいています。データは、心不全イベントの悪化の後、バックグラウンド療法と組み合わせたベリシグアトは、バックグラウンド療法単独と比較して、心血管死または心不全入院の複合リスクを有意に減少させることを示している。第III相ビクトリア研究の肯定的な結果は、2020年3月に開催された米国心臓病学会/世界心臓病学会(ACC.20/WCC Virtual)仮想会議の年次科学会議で発表され、国際医学雑誌「新しい英語医学ジャーナル(NEJM)」に掲載されました。記事のタイトルは:心不全と減少した駆出率を有する患者におけるベリシグアト。

VICTORIAは、症状のある慢性心不全患者に特化した最初の現代的な結果研究であることを言及する価値があります(駆出率<45%) after="" experiencing="" worsening="" events.="" data="" show="" that="" when="" used="" in="" combination="" with="" available="" heart="" failure="" drugs,="" compared="" with="" placebo,="" the="" once-daily="" 10="" mg="" dose="" of="" vericiguat="" significantly="" reduces="" the="" relative="" risk="" of="" the="" composite="" endpoint="" of="" heart="" failure="" hospitalization="" and="" cardiovascular="" death="" after="" a="" worsening="" event="" by="" 10%="" (hr="0.90)" ;="" 95%ci:="" 0.82-0.98;="" p="0.019)," absolute="" risk="" reduction="" 4.2/100="">

心不全の多くの患者にとって、悪化する事象は、状態の悪化および予後不良を引き起こし得る。残念ながら、患者の約50%は診断後5年以内に死亡する。ビクトリアの研究は、特に心不全イベントの悪化、駆出率の減少、および症候性慢性心不全を経験した慢性心不全患者に対する最初の肯定的な現代的な結果試験である。この研究結果は、慢性心不全の治療のための新しい可能性を開いた。