ベーリンガーインゲルハイムがAOC3阻害剤BI1467335臨床開発プロジェクトを終了：薬物相互作用のリスクがあります！

ベーリンガーインゲルハイムとファーマキシスは最近、中等度から重度の非増殖性糖尿病性網膜症（NPDR）の治療のためのBI1467335の開発の終了を発表しました。昨年末、両当事者は、非アルコール性脂肪性肝炎（NASH）を治療するためのBI1467335の開発の終了を発表しました。 BI1467335は、2015年にPharmaxisから買収された抗炎症性銅含有アミンオキシダーゼ3（AOC3）阻害剤です。現在、ベーリンガーインゲルハイムは契約を終了します。

中等度から重度のNPDR患者を対象とした第IIa相試験では、BI1467335が眼の安全性の主要評価項目に到達し、治療の忍容性は良好でした。ベーリンガーインゲルハイムは、NPDRの治療のためにBI1467335をさらに開発しないことを決定しました。これは、化合物が明確な有効性シグナルを欠いており、NPDR患者の治療に関する別の第I相試験で用量依存的な薬物相互作用のリスクがあるためです。

BI1467335の化学構造（画像ソース：probechem.cn）

昨年12月、ベーリンガーインゲルハイムとファーマキシスの発表によると、12週間の第IIa相試験では、NASHの臨床的証拠がある患者の間で、BI1467335治療の忍容性が高く、治療に関連する深刻な有害事象は発生しなかったことが示されました。イベント。プラセボと比較して、BI1467335は、血漿銅アミンオキシダーゼ3（AOC3）活性と、NASHバイオマーカーの臨床的に関連する変化を阻害するという所定の目標を達成しました。

しかし、別の完了した第I相試験を評価した後、ベーリンガーインゲルハイムは、NASH患者における薬物相互作用のリスクがあるため、NASH適応症でBI1467335をさらに開発しないことを決定しました。

PharmaxisのCEOであるGaryPhillipsは、次のように述べています。「用量依存的な薬物相互作用のリスクがあるため、NPDRでのBI1467335の開発を中止するというベーリンガーインゲルハイムの決定を理解しています。最近の出版物によると、AOC3は依然として重要な臨床標的です。ポイント。収集したデータをより詳細に確認して、他の適応症の潜在的な機会を評価します。これらの適応症にはすでに前臨床の裏付けとなるデータがあり、薬物相互作用のリスクはほとんど問題になりません。"