エーザイ/明治の新しい選択的MAO-B阻害剤エクフィーナ(サフィナミド)が韓国で承認されました!

日本の製薬会社エーザイは最近、韓国食品医薬品局(MFDS)が、特発性パーキンソン病患者の末端投与運動変動(用量運動変動)の治療のためのレボドパ製品を含むアジュバント療法として、新しいパーキンソン病薬エクフィーナ(サフィナアミド)を承認したと発表した。

韓国では、エーザイの子会社であるEisai Koreaが、2019年7月にサフィナミドのマーケティング承認申請書を提出しました。この承認により、韓国はアジアで初めてサフィナミドを日本以外に上場することを任命した。

日本では、2019年9月にレボドパを含む薬物を受けているパーキンソン病患者に対して、着用現象を改善する承認を受けた。

2017年3月にエーザイと明治精華ファーマ(明治)の間で締結されたライセンス契約によると、日本でサフィナミドを販売する独占的権利とアジアでの開発・販売権を取得しました。

米国では、サフィナミドは2017年3月に承認され、10年以上にわたり米国市場でパーキンソン病の治療が承認された最初の新しい化学実体(NCE)となりました。さらに、サフィナミドはヨーロッパの10カ国以上での販売も承認されています。米国および欧州市場では、サフィナミドのブランド名はザダゴです。この薬は、特発性パーキンソン病の治療のためにレボドパまたは他のパーキンソン病薬と組み合わせることをお勧めします.

パーキンソン病(PD)薬物療法は、運動の変動(薬剤の終わり、スイッチなど)など、一定期間後に有効性および長期的な副作用の減少を示す。用量の終わり現象は、PD運動の再出現または悪化と投薬の前に現れ、投薬後に緩和することができる非運動症状を指す。

エクフィーナは、主に二重盲検、プラセボ対照、第III相研究(SETTLE試験)に基づいて、韓国で承認されました。この研究は、24週間の動き変動を有するパーキンソン病患者のレボドパの補助として、サファフィナミドの有効性と安全性を1日1回評価するために、いくつかの国(韓国を含む)で行われました。本研究では、主なエンドポイントは、ベースラインから24週間の治療期間までの1日の平均非障害時間(ON-Time、パーキンソン病症状が抑制された期間)の変化であった。

データは、サフィナミドで治療された患者が0.96時間のON-Time増加を有することを示した(95%CI:0.56、1.37;p<0.001) compared="" with="" placebo="" patients,="" showing="" that="" on-time="" was="" statistically="" significantly="" prolonged.="" in="" the="" study,="" the="" three="" most="" common="" adverse="" reactions="" observed="" were="" dyskinesia,="" nausea="" and="">

パーキンソン病(PD)は、四肢の揺れ、筋肉のこわばり、歩行障害などの運動障害を引き起こす可能性のある神経変性疾患です。この疾患はドーパミン神経系の変性によって引き起こされ、脳内の神経伝達物質ドーパミンの欠如をもたらす。

レボドパは現在、パーキンソン病の治療のために最も効果的で広く使用されている薬です。この薬を服用している患者の割合は75%と高い。L-dopaは効果的に脳内のドーパミンの供給を補うことができますが、病気が進行するにつれて、L-ドーパミンの効果の持続時間(すなわち、ON-Time)は徐々に短くなり、一部の患者では、パーキンソン病の症状はレボドパ治療の次の用量の前に現れます、いわゆる「摩耗」現象。摩耗現象の出現を防ぐためには、多くの場合、異なる作用機序を持つ他の薬物とレボドパを組み合わせる必要があります。

Equfinaの有効な医薬品成分はサフィナミド、選択的モノアミンオキシダーゼB(MAO-B)阻害剤の新しいタイプであり、分泌されたドーパミンの分解を減らし、脳内のドーパミン濃度を維持するのに役立ちます。さらに、サフィナミドはまた、ニューロン上の電圧依存性ナトリウムチャネルをブロックすることができ、それによってグルタミン酸の放出を阻害する。したがって、薬物は、ドーパミン作動性および非ドーパミン作動性機構の両方を有するパーキンソン病に対する新しい治療法である。.いくつかの以前の世界的な臨床試験は、高度なパーキンソン病の治療でレボドパと組み合わせたサフィナミドがON-Timeを延長し、運動性能を向上させることができることを示しています。

サフィナミドは、イタリアの製薬会社ニューロンによって発見され、開発されました。明治は2011年にニューロンとライセンス契約を締結し、日本やアジア諸国でサフィナミドを開発、生産、販売する独占的権利を取得しました。2017年3月に明治エッセンスとの協力を得て、日本をはじめアジア諸国のサフィナミドの独占権を取得しました。