エーザイのFycompa（ペランパネル）の新しい微粒子製剤が日本で発売されました

エーザイは最近、日本で抗てんかん薬「ファイコンパ」（一般名：ペランパネル）の新しい微粒子製剤の発売を発表しました。本剤は今年1月に承認され、錠剤を服用することが困難な子供や成人の患者さんがFycompaを服用しやすくなります。 Fycompaにはさまざまな剤形があります。薬は就寝前に1日1回経口摂取されます。その経口液体懸濁液および錠剤は、米国およびヨーロッパで承認されています。

ファイコンパはエーザイが自社開発したファーストクラスの抗てんかん薬（AED）です。この薬は、選択性が高く、競争力のないAMPAタイプのグルタミン酸受容体拮抗薬です。グルタミン酸は発作を仲介する主要な神経伝達物質です。 AMPA受容体拮抗薬として、Fycompaは、シナプス後部のAMPA受容体グルタミン酸の活性を標的とすることにより、てんかん発作に関連するニューロンの過度の興奮を軽減できます。この作用機序は、現在市販されている抗てんかん薬（AED）とは異なります。

Fycompaはこれまで、日本、米国、中国、およびヨーロッパとアジアを含む世界65か国以上で、部分発症てんかん（POS、二次性てんかん）の補助療法として承認されています全般発作）治療。さらに、Fycompaは米国、日本、ヨーロッパ、アジアを含む世界60か国以上で、てんかん患者の原発性全身性強直間代（PGTC）発作の治療のための補助療法として承認されています12歳以上。米国と日本では、Fycompaは4歳以上のてんかん患者の部分発作（二次性全身性発作の有無にかかわらず）の治療における単剤療法および補助療法としても適しています。ヨーロッパでは、エーザイは、てんかんの小児患者の部分発作てんかん（二次性全身性発作の有無にかかわらず）または一次性一般間代性（PGTC）発作を治療するための補助療法として、Fycompaからの追加承認を求める申請を提出しました。これまでに、Fycompaは世界中で30万人以上の患者の治療に使用されてきました。

現在、エーザイは、Fycompa GG＃39のレノックス・ガストー症候群関連てんかんの治療を評価するためのグローバルな第III相臨床試験（研究338）も実施しています。さらに、同社はまた、Fycompaの注射製剤を開発しています。

中国では、Fycompa（一般名：ペランパネル）が2018年9月に、12歳以上のてんかん患者の部分発症てんかんに対する補助療法として新薬申請（NDA）を提出しました。既存の薬剤による大きな臨床的利点のため、中国の国家医療製品局（NMPA）は2019年1月にFycompaの優先審査を許可し、2019年9月にFycompaを承認しました。

今年1月上旬、エーザイは中国市場でFycompaを発売しました。この薬剤は、12歳以上のてんかん患者における部分発症てんかん（二次性全身てんかんの有無にかかわらず）の補助治療のための1日1回の錠剤です。 。

中国にはてんかんの患者が約900万人いると推定されており、約60％が部分発症てんかんの影響を受けており、40％の部分発症てんかんの患者にはアジュバント治療が必要です。てんかんの患者の約30％は、発作を制御できない市販の抗てんかん薬（AED）を投与されているため、この分野には大きなアンメットメディカルニーズがあります。

てんかんは、その発作のタイプによって大まかに分類できます。部分発作はてんかん発作の約60％を占め、全身発作は約40％を占めます。原発性一般強直間代（PGTC）発作、つまりグランドマルは、最も一般的で最も重篤なタイプの全身発作であり、全身発作の症例の約60％を占めます。 PGTC発作は、意識の喪失と体のけいれんが特徴です。大発作の発作の一般的な症状には、口の中での泡立ち、目のめくり、手足のけいれん、および叫び声が含まれ、失禁や持続性の発作を引き起こす可能性があります。発作は、脳ニューロンの興奮と抑制の不均衡の結果です。これらの不均衡は、さまざまな神経化学的メカニズムによって引き起こされる可能性がありますが、現在ほとんど知られていません。