FDA、抗腫瘍薬PI3Kα阻害剤の臨床試験を承認

上海マテリア医薬研究所と中国科学院が共同開発したホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)アルファ阻害剤CYH33は、最近、米国食品医薬品局(FDA)から臨床試験(IND)の暗黙の許可を受けています。これは、高度な固形腫瘍を治療するために使用されます.

PI3Kシグナル伝達経路の調節不調整は、ほとんどのヒト癌を含む。PIK3CA(PI3K触媒サブユニットαをコードする)は、ヒト腫瘍における一般的な変異型腫瘍の一つである。ヒト固形腫瘍の約2~5%は、乳癌、卵巣癌、結腸癌、神経膠芽腫、肺癌および食道癌などの腫瘍タイプを含む腫瘍遺伝子PIK3CAに変異を有する。

CYH33は、上海製薬研究所とハイヘバイオロジーが共同で研究・開発した新しい、非常に効率的で特異的なPI3Kα阻害剤です。PI3K媒介シグナル経路を阻害することにより、G1相中の細胞をブロックし、それによって腫瘍細胞増殖を阻害する。上海薬学部のヤン・チュンハオの研究グループは、薬用化学のピロロトリアジン母コアをPI3K阻害剤に初めて導入するために開発された合成方法論を使用しました。系統的な構造活動関係研究を通じて、彼とディン建チームは協力して候補薬CYH33を発見しました。前臨床試験はCYH33の生体内および生体内活性が同様に市販された薬剤BYL719よりも優れているということを示している。

CYH33によって行われた臨床研究は、化合物が良好な安全性と予備的な臨床有効性を有することを示している。現在、中国では選択的なPI3Kα阻害剤が承認されていません。