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Fetcroja(cefiderocol):重要な優先度のグラム陰性菌に対する強力な活性!--- 1/2

[Aug 02, 2021]

日本の製薬会社シオノギは最近、欧州臨床微生物学および感染症会議(ECCMID)で、新しい抗菌薬Fetcroja(cefiderocol)の重要なデータを発表しました。 セフィデロコールは、バクテリア'独自の鉄吸収システムを使用して、& quot;トロイの木馬& quotと同様の方法でバクテリア細胞に侵入する世界初のシデロホアセファロスポリンです。 ;。 セフィデロコールは、さまざまな好気性グラム陰性病原菌に対してinvitroで抗菌活性を示します。


セフィデロコールは、シデロホア機能を備えた最初に承認された抗生物質です。 2019年11月14日(Fetroja)に米国で、2020年4月に欧州連合(Fetcroja)で承認されました。 治療の選択肢が限られているか、まったくない患者に使用されます。 18歳以上の成人患者は、感受性のあるグラム陰性菌によって引き起こされる感染症を治療します。


セフィデロコールは、グラム陰性菌(多剤耐性菌を含む)の細胞膜に浸透する独自のメカニズムを備えた新しいシデロホアセファロスポリンです。 カルバペネム耐性(ポリンチャネル)を克服するための3つの主要なメカニズムがあります。 変化、β-ラクタマーゼの不活性化、排出ポンプの過剰産生)。 セフィデロコールは第二鉄に結合し、細菌の鉄輸送体を介して細胞膜の外膜を介して細菌の細胞に活発に輸送されます。 このトロイの木馬戦略により、セフィデロコールは細菌細胞ペリプラズムでより高い濃度に達し、ペリプラズム空間でペニシリン結合タンパク質に結合し、細菌細胞壁合成を阻害することができます。


セフィデロコール多国籍監視研究からのデータは、セフィデロコールがインビトロで広範囲の好気性グラム陰性病原体(世界保健機関によってリストされた3つの主要な優先病原体すべてを含む:カルバペネム耐性アシネトバクターバウマンニ、緑膿菌、難治性カルバペネム耐性腸内細菌を含む)に対して有効であることを示しています)およびStenotrophomonasmaltophiliaには強力な阻害効果があります。 さらに、セフィデロコールは、さまざまな耐性酵素(拡張スペクトルβ-ラクタマーゼ[ESBL]、AmpCβ-ラクタマーゼ[AmpC]、セリンカルバペネマーゼ、金属カルバペネマーゼなど)にも耐性があります。 これらの細菌は、強力なinvitro抗菌活性を持っています。


抗生物質耐性(AMR)は、対処する必要のある緊急の健康上の負担です。 グラム陰性菌の細胞壁に浸透する独自の方法と、抗生物質に対する細菌の多剤耐性メカニズムを克服する能力に基づいて、セフィデロコールは非常に重要な満たされていない医療ニーズを満たすのに役立ちます。


cefiderocol

セフィデロコールの分子構造