New Drug For Type 2 Diabetes!Dorzagliatin

Hua Medicine recently announced the positive results of the world ’s first dual mechanism glucokinase activator dorzagliatin (HMS5552) clinical study HMM0112.

HMM0112は、メトホルミン、DPP -4 阻害剤、またはSGLT -2 阻害剤を単独または併用して治療されたが、血糖コントロールが不十分であった2型糖尿病患者を対象とした米国での第I相試験です。主な目的は、単剤療法または併用療法としてのドルザグリアチンおよびエンパグリフロジン（SGLT -2 阻害剤）の薬物動態（PK）および薬力学的（PD）特性を調査することでした。 PKの結果から、ドルザグリアチン（BID 75 mg [1日2回]）とエンパグリフロジン（QD 25 mg [1日1回]）は、同時投与した場合にそれぞれのPK特性に影響を及ぼさないことが示されました。アプリケーション、およびPDの結果は、併用療法の有効性に明らかな相乗効果があることを示しています。

経口ブドウ糖負荷試験（OGTT）では、併用治療群（AUEC：279h•mg / dL）の血糖降下効果は、エングリタゾン単剤療法（AUEC：452h•mg / dL、p 0よりも有意に優れていました0 1 0 0 1 0 lt; 0。0 1）ドルザグリアチン単独療法（AUEC：364h•mg / dL、p { {3}} 0 1 0 0 1 0 lt; 0。0 5）。さらに、併用療法のC -ペプチド分泌も、エングリチニン単剤療法よりも有意に高かった。これらの結果は、ドルザグリアチンとエングリチンの併用治療法の開発をサポートします。これにより、2型糖尿病患者により良い効果とソリューションを提供します。

現在、世界には2型糖尿病の4億3500万人がいます。糖尿病は、世界の医療システムに多大な医療負担を強いています。既存の糖尿病治療は疾患の悪化を効果的に制御できず、失明、末梢神経障害、腎機能障害、心臓血管疾患および脳卒中などの糖尿病後の患者にさまざまな合併症を引き起こします。

ドルザグリアチンは、 & ＃39;の最初のデュアル-作用型グルコキナーゼアクチベーター（GKA）であり、2型糖尿病患者のブドウ糖ホメオスタシスを回復させることにより、糖尿病の進行性変性疾患の発症を制御することを目的としています。ドルザグリアチンは、グルコキナーゼのグルコースセンサー機能の欠陥を修復することにより、2型糖尿病患者の血糖ホメオスタシスの障害を回復する可能性があり、この疾患の治療の最初の-ライン治療基準として使用できます。 、または現在承認されている抗-糖尿病薬との組み合わせとして使用される基本的な治療法。

Hualing PharmaceuticalのCEOであるChen Li博士は次のように述べています。 & quot; SGLT -2 阻害剤は2型糖尿病の治療のための比較的新しいクラスの経口薬です。血糖値の制御に加えて、これらの薬には血圧と体重減少があることがわかっています。2019年の世界の売上高は約60億ドルです。 HMM0112研究の肯定的な結果は、SGLT -2 阻害剤に基づいてドルザグリアチンを追加することで、2型糖尿病患者の血糖コントロールを強化し、それによって患者数を拡大できることを示しています。また、膵島機能の回復による相乗効果も示されています。この成功した成果により、ドルザグリアチンを単剤療法として、または現在承認されている最もよく売れている経口血糖降下薬と組み合わせて提供するという使命が前進します。-現在、ドルザグリアチンがウェスタシタグリプチン（DPP - 4阻害剤、世界で & ＃39;最高の-経口血糖降下薬）とメトホルミン（世界初の{{ 8}} line経口血糖降下剤）は同様の肯定的な結果を持っています。このように、私たちの目標は、2型糖尿病患者がドルザグリアチン単独療法または現在利用可能な糖尿病方法と組み合わせて、糖尿病とその合併症を予防または遅らせることにより、まったく新しい治療法を提供することです。 & quot;

Hualing Pharmaceuticalsは2019年11月に、ドルザグリアチン & ＃39の最初の第III相臨床試験（HMM0301、NCT03173391）の 24-週ごとのトップ-ライン結果を発表しました。同社は、HMM0301研究の上位52 -週の主要な結果を今年の第3四半期までに発表します。現在、2型糖尿病に対するドルザグリアチンとメトホルミンの併用療法を評価する別の第III相登録臨床試験（HMM0302）が24週間の追跡を完了しています-。 Hualing Pharmaceuticalは、研究の主要な調査結果を今年の第3四半期の24週間前に公開する予定であり、52 -週の主要な結果は年末までに発表されます。 Hualing Pharmaceuticalは今年1月に、2型糖尿病の治療のために、ドルザグリアチンとシタグリプチン（DPP - 4阻害剤であるシタグリプチン）を併用した第I相臨床試験（HMM0111）の理想的な結果も発表し、ドルザグリアチンを確認しましたとジークロイチンの組み合わせの臨床的利点と潜在的な相乗効果。さらに、別の第I相臨床試験（HMM0110）の肯定的な結果は、進行性慢性腎疾患の2型糖尿病患者におけるドルザグリアチンの可能性を示しています。

HMM0301研究には、糖尿病治療薬を一度も受けたことがない2型糖尿病の患者が含まれていました。研究の最初の24週間は、無作為化、二重-盲検、プラセボ-制御された有効性および安全性研究でした。患者は、ドルザグリアチンまたはプラセボに2：1の比率で含まれていました。このグループには、ドルザグリアチン75 mgを1日2回またはプラセボで投与しました。調査員は4週間ごとにフォローアップ-を実施しました。研究の最後の28週間はオープンであり、-ラベルのアクティブな薬物安全性研究でした。すべての患者がドルザグリアチン75 mgを1日2回投与されました。

単剤療法の最初の24週間のデータは、研究が主な有効性エンドポイントに達したことを示しました：24週間の治療後、ドルザグリアチン治療グループの糖化ヘモグロビン（HbA1c）は、1％減少しました。0 7％ 8.35％のベースライン（最小二乗平均）、およびベースライン8.37％のプラセボグループは、 0。5％減少しました。プラセボ群と比較して、ドルザグリアチン治療群におけるHbA1cの減少は統計的に有意でした（p 0 0 1 0 0 1 0 lt; {{ 13}}。0 0 0 1）。

プロトコルデータセットの分析結果によると、米国糖尿病協会によると0 0 1 0 0 1 0＃39;のADA治療コンプライアンス基準（治療{b}後のHbA1cは7％未満）、ドルザグリアチン治療群の患者の45.5％が基準を満たし、プラセボ群は0 0 1 {{12 }} 0 1 0＃39;のコンプライアンス率は21.5％でした。有意な統計的有意性（PPS、p 0 0 1 0 0 1 0 lt; 0。0 {{12 }} 0 1）;グルコース恒常性制御率、つまりHbA1c治療の複合エンドポイントは標準に達し、同時に低血糖イベントは発生せず、ドルザグリアチン群では45％に達し、プラセボ群の21.5％コンプライアンス率よりも大幅に高い（P {{ 12}} 0 1 0 0 1 0 lt; 0。0 0 0 1） 。ドルザグリアチンは、24週間の単剤療法の間、忍容性が良好です。