経口GnRH受容体拮抗薬Relugolix化合物錠剤がEUで承認されようとしています

Myovant Sciencesは、女性と男性のケアを再定義する革新的な治療法の開発に焦点を当てたヘルスケア企業です。 最近、同社は、欧州医薬品庁（EMA）のヒト用医薬品委員会（CHMP）が、承認を推奨する肯定的なレビュー意見を発表したと発表しました。relugolix複合錠剤Ryeqo（relugolix 40mg、エストラジオール1.0mg、酢酸ノルエチンドロン0.5mg）、この薬は出産可能年齢の女性の子宮筋腫に関連する中等度から重度の症状の治療のために1日1回経口摂取されます。 子宮筋腫の2つの最も一般的な症状は、月経過多（HMB）と痛みです。

2020年3月、MyovantはハンガリーのGedeonRichterと独占的ライセンス契約を締結しました。 Gedeonは、ヨーロッパ、ロシア、ラテンアメリカ、オーストラリア、ニュージーランド、およびその他の国と地域でrelugolix複合錠剤を商品化します。 子宮筋腫と子宮内膜症の治療。 契約条件によると、ミオバントは引き続きレルゴリックス化合物錠剤の世界的な開発を主導し、ジルイはその地域での地域の臨床開発、製造、およびすべての商業化を担当しています。

CHMPの肯定的なレビュー意見は、フェーズ3LIBERTYプロジェクトの安全性と有効性のデータに基づいています。 このプロジェクトには、2回の24週間のクロスカントリー臨床試験（LIBERTY1およびLIBERTY2）、1年間の延長試験、および最大2年間のレルゴリックス化合物錠剤の安全性と有効性を評価するためのランダム離脱試験が含まれます。 LIBERTY1とLIBERTY2の研究結果は、国際医学雑誌& quot; New England Journal of Medicine"に掲載されました。 （NEJM）2021年2月。前述のように、これら2つの研究は月経喪失寛解率の主要評価項目に到達し、同時に7つの主要な副次評価項目のうち6つに到達しました。 Relugolix化合物錠剤はまた、24週間であったプラセボに匹敵する骨塩密度を維持しました。 十分に許容される範囲内の安全性の一部。

LIBERTYプロジェクトの研究者でカタンツァーロ大学の准教授であるRobertaVenturella博士は、次のように述べています。「出産可能年齢の女性の25％以上が子宮筋腫に苦しんでいます。 この慢性疾患は衰弱させる症状を引き起こし、生活の質に重大な影響を与える可能性があります。 長期の治療が必要です。 治療の選択肢は限られており、多くの女性は症状を和らげるために手術を受けるという決定に直面しています。 CHMPの肯定的な意見は、子宮筋腫に関連する重度の月経出血と痛みを効果的に解決するRyeqoの可能性をさらに検証し、患者と医師に重要な新しい治療オプションを提供します。"

relugolix化学構造（画像ソース：medchemexpress.com）

現在、レルゴリックス化合物錠剤も米国FDAによって検討されており、目標行動日は​​2021年6月1日です。承認された場合、レルゴリックス化合物錠剤は子宮筋腫の女性に1日1回の治療計画を提供します。

2020年12月、ファイザーとミオバントサイエンスは、腫瘍学と女性の健康の分野で米国とカナダでレルゴリックスを開発および商業化するための42億ドルの協力協定に達しました&＃39; ファイザーはまた、米国およびカナダ（特定のアジア諸国を除く）以外で腫瘍学用のレルゴリックスを商業化する独占的権利を取得します。

Relugolixは、下垂体のGnRH受容体を遮断し、卵巣エストラジオールの産生を減少させることができる、1日1回の経口ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体拮抗薬です。 このホルモンは、子宮筋腫の成長と子宮内膜症を刺激することが知られています。 さらに、レルゴリックスは睾丸でのテストステロンの産生を阻害することもあり、これは前立腺癌の成長を刺激する可能性があります。

relugolixは武田薬品が開発し、Myovant（Roivantと武田薬品が設立した会社）は2016年6月に日本と他のアジア諸国を除く独占的なグローバルライセンスを取得しました。 日本では、2019年1月にレルゴリックスが承認され、子宮筋腫によって引き起こされる次の症状を改善するために、Reluminaというブランド名で販売されました：月経過多、下腹部痛、腰痛、貧血。

現在、ミオバントは進行性前立腺癌を治療するために、1日1回経口レルゴリックス錠（120mg）を開発しています。 2020年12月18日、Orgovyx（relugolix、120mg錠）は、進行性前立腺癌の成人患者の治療薬として米国FDAによって承認されました。

Orgovyxは、進行性前立腺癌の治療のために米国FDAによって承認された最初で唯一の経口GnRH受容体拮抗薬であることは言及する価値があります。 薬剤は優先審査プロセスを通じて承認されました。 第3相HERO試験では、レルゴリックス治療の寛解率は96.7％と高く、酢酸リュープロリド（88.8％）よりも有意に優れていましたが、主要な心血管系有害事象（MACE）のリスクは54％減少しました。

さらに、ミオバントは、女性の子宮筋腫および子宮内膜症を治療するために、経口レルゴリックス化合物錠剤（レルゴリックス40mg、エストラジオール1.0mg、酢酸ノルエチンドロン0.5mg）も1日1回開発しています。 現在、relugolix女性の子宮筋腫の治療のための複合錠剤は、米国およびEUの規制当局によって検討されています。 子宮内膜症の治療用のRelugolix化合物錠剤は、2021年前半に販売申請を提出する予定です。

MyovantとPfizerは、第1相試験における女性の排卵に対するレルゴリックス化合物錠剤の100％阻害率に基づいて、レルゴリックス化合物錠剤の避妊効果を評価するために、今年4月に第3相臨床試験を開始しました。