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日本の製薬会社大塚製薬は最近、その経口バソプレシンV2受容体アゴニストのSamsca錠剤、Samsca口腔内崩壊錠、およびSamsca 1%顆粒が、成人の患者で使用される低ナトリウム血症の治療に使用される新しい適応症について日本の規制当局から承認されたことを発表しました不適切な抗利尿ホルモン症候群(SIADH)。
SIADHは、さまざまな基礎疾患(バソプレッシン産生腫瘍、中枢神経系疾患、肺疾患など)により、バソプレシンが生理的調節機構の外に不適切に放出される病態です。バソプレシンは、通常、腎臓による水の再吸収を刺激して、身体の水分バランスを維持するホルモンですGG#39;不適切に分泌されたバソプレシンは、水の再吸収を増加させて水分貯留を引き起こし、希薄な低ナトリウム血症を引き起こします。
サムスカ(トルバプタン、トルバプタン)は、大塚が発見した新しい化合物です。これは経口投与されるバソプレシンV2受容体拮抗薬です。この薬は、腎臓を阻害する独自の作用機序を持っています。採尿管内の水が再吸収されるため、電解質を消費することなく、水利尿(アクアレーシス)を促進します。つまり、この薬物は水の排泄を促進するだけで、他の電解質(ナトリウムイオンなど)の排泄には影響しません。
Tolvaptanは2009年に販売が承認されました。現在まで、この薬は以下のようなさまざまな適応症について世界の多くの国で承認されています。心不全および肝硬変、低ナトリウム血症、常染色体優性の患者における過剰な水分貯留の治療腎臓病(ADPKD)は、腎臓が肥大しています。 2 0019年、トルバプタンは、心不全およびSIADHの患者を含む、臨床的に重要な高脂血症および正常な高脂血症の低ナトリウム血症の治療のために米国で承認されました。同じ年に、トルバプタンは欧州連合(EU)での使用が承認され、成人のSIADHに続発する低ナトリウム血症を治療しました。