Relugolix化合物錠剤は第3相臨床試験に入ります：それは高リスクの女性集団の避妊に使用されます！

ファイザー（ファイザー）とミオバントサイエンスは最近、第3相SERENE試験の最初の被験者に投与を行ったことを発表しました。 この研究では、妊娠のリスクがある18〜35歳の健康な女性を対象に、レルゴリックス化合物錠剤（レルゴリックス40mg、エストラジオール1.0mg、酢酸ノルエチンドロン0.5mg）の避妊効果を評価しています。 Relugolixは、経口ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体拮抗薬です。 現在、女性の子宮筋腫の治療のためのレルゴリックス化合物錠剤の新薬承認申請（NDA）は、米国FDAによって検討されており、2021年6月1日の目標措置日の前に検討決定を下すことが期待されています。さらに、ファイザーとミオバントは、2021年前半に子宮内膜症に関連する中等度から重度の痛みの治療のためのレルゴリックス化合物錠剤の新薬承認申請を提出する予定です。

MyovantSciencesのチーフメディカルオフィサーであるJuanCamilo Arjona Ferreira、MDは、次のように述べています。 子宮筋腫と子宮内膜症の女性の多くは、妊娠の予防など、症状と生殖の選択肢を管理する必要があります。 SERENEフェーズ3研究は、妊娠を防ぐためのレルゴリックス化合物錠剤の可能性を評価することを目的としており、子宮筋腫および子宮内膜症の潜在的な治療法としてレルゴリックス化合物錠剤の見通しを確認したフェーズ3LIBERTYおよびSPIRITプロジェクトのデータを補足します。"

SERENE研究では、正常な出産を伴う18〜35歳の性的に活発な健康な女性900人を募集します。 主要な有効性エンドポイントはパールインデックス（パールインデックス）であり、これは特定の避妊法を1年間使用する100人の女性あたりの治療中の妊娠数として定義されます。 治療中の妊娠とは、治験介入の初日の妊娠予定日から最後の治験薬投与後7日（7日目を含む）までの妊娠を指します。 女性は、28日間の13回のハイリスクサイクルで1日1回レルゴリックス化合物錠剤を受け取ります。 安全性データも研究中に収集されます。

2020年4月、Myovantは、Hoogland-Skouby評価尺度（スコアGG lt; 5）に基づいて排卵抑制に対するレルゴリックス化合物錠剤の効果を評価することを目的とした第1相シングルアーム非盲検排卵抑制試験の結果を発表しました。 ）。 67人の健康な女性では、84日間の治療（3サイクル）後、レルゴリックス化合物錠剤治療は100％の排卵抑制を達成し、全体的な耐性は良好でした。 また、女性の100％が治療をやめた後、排卵や月経を再開し、平均排卵時間は23。5日です。 この研究のデータは、米国生殖医学会（ASRM）の2020年仮想会議で公開されました。

ファイザーグローバル製品開発シニアバイスプレジデント兼チーフデベロップメントオフィサーJamesRusnak、MDは、次のように述べています。複合錠剤。 治療を受けている女性の妊娠を防ぐ可能性があるかどうか。 この第3相試験のデータは、子宮内膜症と子宮筋腫の女性の治療法を決定するための重要な情報を提供します。"

Relugolixの化学構造と作用機序（構造式の出典：medchemexpress.com）

2020年12月、ファイザーとミオバントサイエンスは、腫瘍学と女性GG＃39の健康の分野で、米国とカナダでレルゴリックスを開発および商品化するための42億ドルの協力協定に達しました。 ファイザーはまた、米国およびカナダ（特定のアジア諸国を除く）以外で腫瘍学用のレルゴリックスを商品化する独占的権利を取得します。

Relugolixは、経口ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）受容体拮抗薬であり、前立腺癌細胞の増殖を刺激するホルモンである精巣でのテストステロンの産生を阻害します。 さらに、レルゴリックスは下垂体のGnRH受容体を遮断することにより、卵巣エストラジオールの産生を減少させることもできます。 このホルモンは、子宮筋腫の成長と子宮内膜症を刺激することが知られています。

relugolixは武田薬品が開発し、Myovant Sciences（Roivantと武田薬品が設立した会社）は2016年6月に日本と他のアジア諸国を除く独占的なグローバルライセンスを取得しました。 日本では、2019年1月にレルゴリックスが承認され、子宮筋腫によって引き起こされる次の症状を改善するために、Reluminaというブランド名で販売されました：月経過多、下腹部痛、腰痛、貧血。

現在、ミオバントは進行性前立腺癌を治療するために、1日1回経口レルゴリックス錠（120mg）を開発しています。 2020年12月18日、Orgovyx（relugolix、120mg錠）は、進行性前立腺癌の成人患者の治療薬として米国FDAによって承認されました。

Orgovyxは、進行性前立腺癌の治療のために米国FDAによって承認された最初で唯一の経口GnRH受容体拮抗薬であることは言及する価値があります。 薬剤は優先審査プロセスを通じて承認されました。 第3相HERO試験では、リュープロレリン治療の寛解率は96.7％と高く、酢酸リュープロリド（88.8％）よりも有意に優れていましたが、主要な心血管系有害事象（MACE）のリスクは54％減少しました。

さらに、ミオバントは、女性の子宮筋腫および子宮内膜症を治療するために、経口レルゴリックス化合物錠剤（レルゴリックス40mg、エストラジオール1.0mg、酢酸ノルエチンドロン0.5mg）も1日1回開発しています。 現在、女性の子宮筋腫の治療のためのレルゴリックス化合物錠剤は、米国FDAによって検討されています。 行動の目標日は2021年6月1日です。子宮内膜がんの治療のためのRelugolix複合錠剤は、2021年の前半に米国FDAに新薬承認申請を提出する予定です。