Vitrakvi™（ラロトレクチニブ）の長期データは、すべての腫瘍タイプと年齢のTRK融合腫瘍患者が4年以上臨床的利益を維持していることを確認しています

• ラロトレクチニブ206人の評価可能な成人および小児TRK融合腫瘍患者を含む拡張プールデータセットにおいて、75％の全体奏効率（ORR）および49.3ヶ月の奏効期間中央値（DoR）を達成しました。 腫瘍様腫瘍は、NTRK遺伝子が年齢に関係なく21の異なる腫瘍タイプを含む別の無関係な遺伝子と融合した場合に発生し、追跡期間の中央値は22.3か月というより長い追跡期間です。

•腫瘍特異的分析では、ラロトレクチニブは、肺がんおよび原発性中枢神経系（CNS）TRK融合がんの患者、ならびに長期の疾患制御において、迅速かつ長期的な反応を示しました。

•患者間の比較は、ラロトレクチニブを使用するTRK融合腫瘍のほとんどの患者が、以前の治療オプションと比較して有意義な臨床的利益を達成したことを示しています。

ベルリン、2021年5月19日-4つの異なる研究の分析により、バイエル&＃39;の精密腫瘍治療薬Vitrakvi™（ラロトレクチニブ）は、迅速で耐久性の高い反応や優れた安全性など、強力で長期的な臨床成績を示すことが確認されました。 、すべての年齢および複数の腫瘍タイプのTRK融合腫瘍患者に適しています。 これらの分析には、非原発性中枢神経系（CNS）固形腫瘍、原発性中枢神経系腫瘍、および神経栄養性チロシン受容体キナーゼ（NTRK）遺伝子融合を伴う肺がんに関する最新の長期有効性および安全性データが含まれます。 さらに、患者間のプールされた遡及的分析は、TRK融合腫瘍を有するほとんどの患者がラロトレクチニブを使用した後に有意な臨床的利益を得たことを示した。 Vitrakviは現在、最大のデータセットと最長の追跡期間（追跡期間中央値22.3か月）を持つTRK阻害剤です。 4年間にわたって一貫して高い奏効率と奏効耐久性を示しており、すべての年齢と腫瘍タイプに適しています。 （NTRK）遺伝子融合のある患者。 これらの結果は、2021年6月4〜8日にオンラインで開催される2021年米国臨床腫瘍学会（ASCO）年次総会で発表されます。

& quot; MDアンダーソン&＃39;の研究癌治療教授およびMD David S. Hong、MDは、次のように述べています。& quot; NTRK遺伝子融合がある限り、ほとんどの患者が中枢神経系腫瘍のある患者を含め、ラロトレクチニブの恩恵を受けることができます。"これらの強力な結果は、すべての年齢および腫瘍タイプのがん患者の診断時にNTRK 1/2/3遺伝子を含む包括的なゲノム検査の明確な基礎を提供し、これらの患者がTRK阻害剤を投与するためのシステムを提供します。 。 治療は強力な証拠を提供します。"

バイエル&＃39;の上級副社長兼腫瘍開発責任者であるスコットZ.フィールズ博士は、次のように述べています。& quot; Vitrakviは、TRK融合腫瘍を治療するために特別に設計されています。 それは、これらの腫瘍が体から発生した場所ではなく、これらの腫瘍を広げて成長させる癌のドライバーを対象としています。 、TRK融合腫瘍の成人および小児患者の治療における重要な進歩を表しています。 これらのデータは、TRK融合腫瘍の患者にとって、Vitrakviが効果的で許容できる長期治療オプションであることを示しており、癌治療の未来は患者と医師に同時に真の価値を提供することを約束していることを示しています。"

ラロトレクチニブ成人および小児の要約データセット（要約3108）

拡張されたプールされたデータセットでは、21の異なる腫瘍タイプを持つ評価可能な成人および小児のTRK融合腫瘍を有する206人の患者がより長期間追跡されました（2020年7月20日現在）。 治験責任医師の全体的な評価奏効率（ORR）は75％（95％CI 68-81）で、22％の完全寛解（n=45）が含まれていました。 評価可能な脳転移のある患者（n=15）の場合、ORRは73％（95％CI 45-92）でした。 すべての評価可能な患者の中で、追跡期間の中央値は22.3か月であり、奏効期間の中央値（DoR）は49.3か月でした（95％CI 27.3-推定不能[NE]）。 追跡期間の中央値が22.3か月の場合、無増悪生存期間（PFS）の中央値は35.4か月（95％CI 23.4-55.7）であり、全生存期間（OS）の中央値には達しておらず、OS率は36か月でした。 77％（95％CI 69-84）でした。

その安全特性は、以前に報告された全体的な安全集団の安全と一致しています。 報告された治療関連の有害事象（TRAE）のほとんどは主にグレード1または2であり、患者の18％がグレード3または4のTRAEを報告しました。 TRAEのためにラロトレクチニブの使用を中止した患者はわずか2％であり、治療に関連した死亡の報告はありませんでした。

集約されたデータセットのデータは、3つのラロトレクチニブ臨床試験（NCT02122913、NCT02576431、およびNCT02637687）を集約し、その対象はTRK融合がんの成人および小児患者でした。 この分析には、原発性中枢神経系の患者のサブセットは含まれていません。

中枢神経系転移を伴うまたは伴わない肺癌におけるラロトレクチニブの適用（要約9109）

重度の前治療（中央値3回）を受けたTRK融合腫瘍の成人患者で得られた最新のデータ（2020年7月20日現在）は、ラロトレクチニブが高度の抗腫瘍活性を有し、それが急速かつ長期にわたる可能性があることを示しています。持続的な反応は生存期間を延長し、良好な長期安全特性を備えています。 治験責任医師の評価によると、15人の評価可能な患者のうち、確認されたORRは73％（95％CI 45-92）でした。 ベースラインCNS転移のある評価可能な患者（n=8）の中で、ORRは63％（95％CI 25-91）でした。 すべての評価可能な患者（n=15）の中で、DoRとPFSの12か月の割合はそれぞれ81％と65％でした。 追跡期間中央値16.2か月で、OS中央値は40.7か月でした（95％CI 17.2–NE）。 16人の患者がTRAEを報告し、そのうち2人はグレード3のイベントがありました。 TRAEのためにラロトレクチニブを中止した患者はいなかった。 これらのデータは治験責任医師によって評価され、2つの臨床試験（NCT02576431、NCT02122913）に登録された患者からのものです。

原発性中枢神経系腫瘍におけるラロトレクチニブの適用（要約2002）

2つの臨床試験（NCT02637687、NCT02576431）（2020年7月20日現在）をまとめた別の報告では、NTRK遺伝子融合による原発性中枢神経系腫瘍の33人の小児および成人患者におけるラロトレクチニブの治療が評価されました。 これらの患者の中で、ORRは30％（95％CI 16-49）であり、測定可能な病変を有する患者の82％が腫瘍の縮小を経験しました。 24週間での病害防除率は73％（95％CI 54–87）でした。 PFSの中央値は18.3か月（95％CI 6.7-NE）、OSの中央値は到達しなかった（95％CI 16.9-NE）、追跡期間の中央値は16.5か月、12か月のOS率は85％でした。 （95％CI 71-99）。 3人の患者がグレード3または4のTRAEを発症しました。 TRAEのためにラロトレクチニブを中止した患者はいなかった。

ラロトレクチニブ臨床試験におけるTRK融合がん患者の比較（要約3114）

会議で発表される他のラロトレクチニブデータには、ラロトレクチニブ試験に登録され、少なくとも1つの最前線治療を受けた患者に限定される成長調節指数（GMI）の遡及的更新および拡張分析が含まれます。 GMIは患者間の比較です。 患者自身を対照として使用して、現在の治療のPFSを、最新の以前の治療の進行までの時間または治療失敗までの時間（TTP）と比較します。 GMI比≥1.33は、意味のある臨床活動のしきい値として使用されています。 122人の患者の延長追跡分析（2020年7月の期限）では、患者のほぼ4分の3がGMI≥1.33であり、前の分析のGMI≤1.33の9人の患者のうち6人が含まれていました。 140人の患者の拡張データセットでは、患者の74％がGMI≥1.33でした。 これらのデータは、3つの以前の治療ラインの臨床試験（NCT02122913、NCT02576431、およびNCT02637687）から収集されます。

Vitrakviについて（ラロトレクチニブ)

Vitrakvi™（Larotrectinib）は、NTRK融合遺伝子融合を伴う腫瘍患者向けに特別に設計された最初の経口TRK阻害剤です。 この化合物は、中枢神経系（CNS）腫瘍を含む成人および小児のTRK融合遺伝子融合腫瘍で高い寛解率を示しており、寛解は4年以上続きます。 ラロトレクチニブは、すべてのTRK阻害剤の中で最大のデータセットと最長の追跡データを持っています。 現在まで、臨床試験はまだ進行中であり、最新のデータセットはジャーナル& quot; Lancet Oncology"に公開されており、今後の学会でさらに更新された結果を発表する予定です。

ラロトレクチニブは、米国、欧州連合、英国、日本を含む世界40以上の国と地域で、Vitrakvi®の商品名で承認されており、他の地域での販売承認申請が進行中であり、計画されています。 ラロトレクチニブは、局所進行期、遠隔転移、手術不能または不十分な外科的有効性、および成人および小児の固形腫瘍の神経栄養受容体チロシンキナーゼ（NTRK）融合遺伝子融合を伴う満足のいく代替治療オプションがない患者の治療のために欧州連合で承認されました固形腫瘍を伴う。

2019年2月にEliLilly andCompanyがLoxoOncologyを買収した後、バイエルは、臨床開発におけるラロトレクチニブと実験的TRK阻害剤セリトレクチニブ（BAY 2731954）のグローバル（米国を含む）開発および商業化の独占的ライセンスを取得しました。

ラロトレクチニブ中間体を供給できます。