世界初の重水素化薬物Austedoは、ハンチントン病と遅発性ジスキネジアを治療するために中国での販売が承認されました！

Teva Pharmaは最近、中国国家薬物局（NMPA）がAuntedo（通称：deutetrabenazine）をハンチントンGG＃39の成人患者（HD）関連の舞踏病および遅発性運動障害の治療に承認したことを発表しました（TD）。薬物GG＃39;のマーケティングアプリケーションは、以前NMPA薬物評価センター（CDE）による優先審査に含まれていました。 Austedoが世界で最初に承認された重水素化薬物であるGG＃39;であり、中国が米国に次いでAustedoを承認した2番目の国であることは言及に値します。

迅速な審査プロセスの一環として、NMPAはAustedoをGGの引用のリストに含めました。臨床的に緊急に必要な海外の新薬（最初のバッチ）GGの引用;優先審査を行い、最終的に 4 か月以内に承認プロセスを完了して、中国の患者に利益をもたらしました。これは、Treanda（通称：ベンダムスチン）の最近の発売に続く、中国での2番目の承認および予想されるTeva GG＃39の専門医薬品です。テバは中国でこの薬を独自に商品化します。

テバインターナショナルマーケットのエグゼクティブバイスプレジデントであるジャンフランコナッツィは次のように述べています。GGの引用;中国でのオーステドの承認はテバにとってエキサイティングなマイルストーンです。私たちは新しい治療計画を提供することにより、患者さんの生活を向上させるという使命を果たしています。私達は私達の製品ポートフォリオにおいて中国の患者により多くの必須医薬品を提供すること、そしてこの重要な市場での有機的成長を促進しそして私たちの存在を拡大することを楽しみにしています。 GGの引用;

ハンチントンGG＃39; s病（HD）は、アジアでの総有病率が0。40 / 100、000であり、平均発症年齢が0歳である、まれで致命的な神経変性疾患です。 {{2年。ダンス病は、疾患の最も重要な身体症状の1つであり、患者の約 90％で発生します。

遅発性ジスキネジア（TD）は、舌、唇、顔、体幹、および四肢の反復的で制御不能な動きを特徴とする運動障害です。これは、多くの場合衰弱し、米国で約 500、000人に影響を与える病気です。通常、次のような精神障害の治療で広く使用されている薬物または胃腸のメトクロプラミド（メトクロプラミド）が広く使用されているためです。統合失調症および双極性障害）。

中国では、抗精神病薬を長期間服用している統合失調症患者のTDの有病率は 33。7％であり、これはメンタルヘルスの治療のための特定の薬が原因である可能性があります。統合失調症の最大3分の1患者はTDにかかっている可能性があります。この疾患は、患者のGG＃39の治療へのコンプライアンスに影響を与えるだけでなく、患者のGG＃39の生活の質と社会機能にも影響を与えます。 Austedoは中国GG＃39であり、TDの最初の承認された治療法です。

Austedo：世界GG＃39;の最初の重水素化薬物

Austedo GG＃39;の有効医薬成分は、ドーパミン、セロトニンを調節する小分子モノアミン輸送体を標的とする小分子経口阻害剤であるdeutetrabenazine（重水素化テトラベナジン） 2 （VMAT 2）です。エピネフリン、ノルエピネフリンおよび他の化学物質レベル。 Deutetrabenazineは、Huntington GG＃39病の治療薬であるテトラベナジンの重水素化薬です。重水素化後、薬物動態特性が改善され、半減期が大幅に延長されるため、より低い治療用量を使用できます。

Austedoは、世界で承認された最初の重水素化薬物です。米国では、オーステドは4月にハンティントンGG＃39病に関連する舞踏病の治療についてFDAの承認を受けました。 2017 8月に 2017、FDAは成人の遅発性ジスキネジアの治療に対するオーステドの新しい適応症を承認しました。

テバ：重水素化の先駆者

重水素化テクノロジー

重水素（D）元素は非常に豊富で、他の元素と安定した分子結合を形成できます。成人の場合、Dの平均含有量は約 2 gです。 Dと水素（H）は基本的に原子のサイズと形状は同じですが、DとHの間には根本的な違いがあります。つまり、Dには余分な中性子が含まれています。その結果、Dと炭素（C）によって形成される化学結合は、HとCによって形成される化学結合よりも安定します。一般に、DC化学結合の安定性はHC化学結合の安定性よりも6〜9倍高く、薬物代謝はしばしばHC化学結合の切断を伴うため、これは薬物開発に非常に重要な影響を与えます。

従来の創薬方法は時間がかかり、失敗率が高くなります。重水素化学法は通常、すでに市場に出回っている薬に基づいています。対照的に、開発効率は高くなり、コストは低くなります。重水素化（重水素置換）を使用すると、薬物の特定の特性を強化できます。DとCは、より安定した化学結合を形成できます。場合によっては、Dは薬物の代謝を変化させることができ、代謝の安定性の向上や毒性のある代謝物の減少などがあります。形成、望ましい活性代謝物の形成を増加、またはこれらの効果の組み合わせ。対応する非重水素化類似体と比較して、重水素化化合物は体内での半減期が長く、システムへの曝露が増加します。これらの特性は、安全性、有効性、忍容性、利便性の向上などの治療上の利点をもたらす可能性があります。

一般に、重水素化された化合物は、それらの水素化類似体と同様の生化学的有効性と選択性を保持すると予想されます。代謝特性に対する重水素置換の効果は、DがHを置換する特定の分子位置に大きく依存します。ただし、重水素置換（存在する場合）の代謝効果は、類似の化学構造を持つ化合物でも予測できません。

現在、多くの製薬会社が現在市場に出ている重水素化薬物を開発しています。たとえば、Concert Companyは、重水素化学技術を使用してJAX 1 / JAK 2 阻害剤ルキソリチニブで新製品CTP-543を開発し、円形脱毛症の治療に強力な効果を達成しています。ルキソリチニブは、さまざまな血液疾患の治療薬として、Jakafiというブランド名で米国での販売が承認されています。ルキソリチニブの重水素化学修飾は、そのヒトの薬物動態を変化させることができ、それにより円形脱毛症の治療としてのその使用を増強する。