米国FDAは、新しいにきび薬Twyneoを承認します: トレチノイン/ベンゾイルペルオキシド化合物クリーム

ソルゲルテクノロジーズは最近、米国食品医薬品局(FDA)が、小児患者および成人患者におけるにきび下傘(にきび下さ)の治療のための1つの局所的なアプリケーションである最初の特許取得済み医薬品Twyneo(トレチノイン/ベンゾイル過酸化、0.1%/3%)クリームを承認したことを発表しました。

Twyneoは、0.1%トレチノイン(レチノイン酸)と3%の過酸化ベンゾイルを含む局所クリームです。Twyneoはトレチノインと過酸化ベンゾイルの固定用量を含む米国FDAによって承認された最初の組み合わせ製品であることを言及する価値があります。.トレチノインとベンゾイル過酸化は、広くにきびの治療に使用されています;しかし、過酸化ベンゾイルはトレティノイン分子の分解を引き起こす可能性があるため、同時に使用するか、同じ式で組み合わせて使用すると、その効力が低下する可能性があります。

TwyneoはSol-Gel独自の技術を使用して、トレチノインとベンゾイル過酸化酵素をシリコンベースのマイクロカプセルに埋め込み、過酸化ベンゾイルによってトレチノインが分解されるのを安定させ、時間の経過とともにゆっくりと放出します。医薬品の有効成分の一種で、優れた有効性と安全性を提供します。Twyneoの式は、リチノイン酸結晶と過酸化ベンゾイル結晶をマイクロカプセル化するためにシリカコアシェル構造を使用して、これら2つの有効成分がクリームに含まれるようにします。Twyneoの特許保護期間は2038年までです。

トウィネオ有効医薬品原料とソルゲルのドラッグデリバリー技術

ソルゲルはガルデルマと提携し、米国でTwyneoを製品化しました。この承認を受けて、Sol-Gelは規制上のマイルストーン支払いを受け取り、米国で最初の商業化から5年後に米国の商業化権を取り戻すオプションを留保します。

Twyneoの新薬申請(NDA)は、2021年7月26日に米国FDAによって承認されました。NDAは、2相3無作為化二重盲検車制御多施設研究(NCT03761784およびNCT03761810)の肯定的な結果によって支えられた。データは、Twyneoが9歳以上の人々の顔のにきびの治療に有効性と良好な耐性を示していることを示しています。

アクネ下品は、一般的な多因子性皮膚疾患である。米国皮膚科学会(AAS)によると、この病気は米国で5000万人もの人々に影響を与えます。この疾患は小児期および青年期(青年の80%-85%に影響を及ぼす)で最も一般的に起こるが、成人でも起こり得る。にきびの下向きの患者は、顔、胸、首、および体の後ろに多くの油性腺を含む病変を有する。これらの病変は、炎症(小パブリ、膿疱、結節)または非炎症(にきび)を起こすことができます。アクネの下地は、患者の生活の質に大きな影響を与えることができます。永久的な顔の傷跡の巨大なリスクに加えて、病変の出現はまた、心理的緊張、社会的撤退と自尊心の低下につながる可能性があります。

ウレビ有効医薬品成分クラスコテロンの分子構造

つい最近、サン・ファーマシューティカルズとカシオペアSpAは、2021年第4四半期ににきび薬Winlevi(クラスコテロン1%、クリーム)を米国市場に導入すると発表しました。ウィンレヴィは2020年8月に米国FDAによって承認されました。それはユニークな作用機序を持つ新しいタイプの薬物です。外用薬として、12歳以上の患者でにきびの下顆(にきび下さ)を治療するために使用されます。にきびは米国で最も一般的な皮膚疾患であり、毎年5,000万人に影響を与えますが、FDAは40年近く前に新しい作用機序(MOA)を持つにきび薬を最後に承認しました。

Winlevi(クラスコテロン1%、クリーム)は、過去40年間に米国FDAによって承認された新しい作用機序(MOA)を有する最初のにきび薬であり、皮膚科医および患者に新しい効果的な治療方法を提供します。にきびの治療に使用される経口ホルモンとは異なり, Winlevi は、男性と女性の両方の患者で使用できます。.

Winleviの有効な医薬品成分はクラスコテロンであり、これは男性と女性のにきびのアンドロゲン成分を解決するために設計されたクラス初の局所アンドロゲン受容体阻害剤である。アンドロゲン受容体阻害剤の役割は、皮脂分泌を増加させるためにこれらのホルモンの炎症効果を制限することです.クラスコテロンは皮脂腺や毛包のアンドロゲン受容体に到達するために皮膚に浸透することができる小分子薬です。.この薬は、全身的な副作用のない最初の安全で効果的な局所アンドロゲン阻害剤療法です。.

ウィンレヴィは、ジヒドロテストステロン(DHT)の局所(皮膚)効果を阻害するために、薬物部位のアンドロゲン受容体に作用するために1日2回局所薬を使用しています。DHTは、にきび病変の発生のための重要な駆動因子です。実験室での研究は、クラスコテロンが、産油細胞(細胞細胞)における脂質産生を阻害し、アンドロゲンの影響を受ける炎症促進サイトカインおよびメディエーターを減少させることができることを示している。したがって、座瘡病変の発生を促進する経路はクラスコテロンによって破壊される。

2つの主要なフェーズ3臨床試験のデータは、Winleviがすべての主要な臨床エンドポイントにおいて非常に統計的に有意な改善を示し、にきびの治療とにきび病変の減少を実証し、1日2回使用すると十分に許容されることを示した。最も一般的な局所皮膚反応は、軽度の紅斑である。治療に関連する重篤な有害事象は試験中に記録されなかった。局所皮膚反応(もしも)は賦形剤と類似し、主に軽度であった。薬物の安全性は、顔と胴体を含むように薬物の表面積を拡大したオープンラベル安全試験で確認されました。局所適用時間とカバレッジの長期化は、重大な副作用の発生率を増加させなかった。