エクセリクシスとメルク/ファイザーは協力に達しました:XL092 + Bavencioソリューションを開発!

エクセリクシス・ファーマシューティカルズは最近、現在進行中のフェーズ1b線量エスカレーション研究STELLAR-001(旧称「XL092-001」)でメルクKGaAとファイザーと臨床試験協力と供給契約に達したことを発表し、3を追加する XL092の安全性を評価する新しいコホートは、抗PD-L1免疫チェックポイント阻害剤(ICI)バヴェンシオ(アベルマブ)と組み合わせて、局所進行性または転移性尿路上皮癌(UC)患者の治療に使用、膀胱癌の最も一般的なタイプ)性および耐性。

XL092は、エクセリクシスが開発した新世代のチロシンキナーゼ阻害剤(TKI)です。Bavencioは抗PD-L1腫瘍免疫療法であり、メルクとファイザーによって共同開発され、製品化される。現在、エクセリクシスはSTELLAR-001臨床試験を後援しており、メルクとファイザーはバヴェンシオを試験に提供する予定です。

用量のエスカレーションの結果に基づいて、試験は、ICIを受けた後に進行した患者および以前に患者のプラチナ含有化学療法を受けた患者に対する維持療法として含む、転移性UCの治療におけるBavencioと組み合わせたXL092の有効性を評価するために最大3つの拡張コホートを含み得る。

XL092は、VEGF受容体、MET、AXL、MER、および癌の増殖および広がりを伴う他のキナーゼを標的とする次世代の経口TKI開発中のものである。XL092を設計する過程で、Exelixisは、臨床的な半減期を含む主要な特性を改善しながら、同社の主力薬カボメチキス(カボザンチニブ)の経験とターゲティング特性を構築しようとしました。XL092は、Exelixisが創薬活動を再開した後に臨床開発に進んだ最初の内部発見化合物です。2020年10月の第32回EORTC-NCI-AACRシンポジウムで発表された前臨床試験の結果は、XL092とICIを組み合わせたものが、XL092または抗PD1モノクローナル抗体単独よりも効果的であることを示しています。

現在、Bavencio単剤療法は、第一線の白金含有化学療法を受けた局所的に進行または転移性UC患者の維持治療のために米国FDAによって承認された唯一の免疫チェックポイント阻害剤(ICI)である。

泌尿生殖器癌とは、腎細胞癌、前立腺癌、前立腺癌を含む、尿路、膀胱、腎臓、尿管、前立腺、精巣、ペニス、または副腎(生殖および排泄に関与する身体の一部)に影響を与える癌を指す。尿路上皮癌(UC)は、膀胱癌、尿管癌および腎盂癌をそれぞれ50:3:1の比率で含む。膀胱癌は主に高齢者に発生し、55歳以上の患者の90%が生じる。膀胱癌は男性で4番目に多い癌である。米国では、膀胱癌が毎年新しいがん症例の約5%を占めており、2021年には84,000例の新しい症例が診断される見込みです。